KISA ÜRÜN BİLGİSİ - COD-C 500/250 MG EFERVESAN TABLET
1.beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi
COD-C 500/250 mg efervesan tablet
2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m
Etkin maddeler:
Asetilsalisilik asit 500 mg
Askorbik asit 250 mg
Sodyum hidrojen karbonat 1225 mg
Sorbitol (E 420) 90 mg
Aspartam (E 951) 30 mg
Yardımcı maddeler için bölüm 6.1’e bakınız.
3. farmasöti̇k form
Efervesan tablet.
Beyaz renkli, düz yüzeyli, yuvarlak efervesan tabletler
4. kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1 terapötik endikasyonlar
COD-C, 16 yaş ve üstü adölesanlar ile erişkinlerde, soğuk algınlığı ve nezle ile ilişkili ağrı ve ateş durumunda endikedir.
4.2 pozoloji ve uygulama şeklihekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmemişse;
Yetişkinlerde günde 3 defa 1–2 efervesan tablet yemeklerden sonra alınmalıdır. Romatizmal hastalıklarda, doz hekim tavsiyesi ile günde 4 defa 2 tablete çıkarılabilir.
COD-C, ağızdan kullanım içindir.
COD-C efervesan tablet bir bardak suda eritilip bekletilmeden içilmelidir.
COD-C, yemeklerden sonra alınmalıdır.
COD-C’nin böbrek yetmezliği olan hastalarda doktor kontrolünde dikkatli kullanılması önerilir.
COD-C, şiddetli böbrek yetmezliğinde kullanılmamalıdır.
COD-C, şiddetli karaciğer yetmezliğinde kullanılmamalıdır.
9–15 yaş arası çocuklar: günde 2 veya 3 defa 1 tablet verilebilir. Askorbik asitin 14–18 yaş arası hastalar için tolere edilebilir günlük alım düzeyi 1800 mg/gündür.
Yetişkinler için önerilen doz kullanılmaktadır.
4.3. kontrendikasyonlar
COD-C, aşağıda belirtilen durumlarda kullanılmamalıdır:
– Asetilsalisilik aside, diğer salisilatlara, askorbik aside veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılıkta
– Salisilatların veya benzer etkiye sahip maddelerin, özellikle de non-steroid antiinflamatuvar ilaçların kullanımıyla tetiklenen astım öyküsü varlığında
– Akut gastrointestinal ülser
– Hemorajik diyatez
– Şiddetli karaciğer yetmezliği
– Şiddetli böbrek yetmezliği
– Şiddetli kalp yetmezliği
– 15 mg/hafta veya daha yüksek dozda metotreksat ile kombine kullanım (Bkz. 4.5 Diğer tıbbi
ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri)
– Gebeliğin son trimesterinde.
– Hiperoksalüri, asidüri veya normal idrar pH’sı ve oksalüri ile birlikte sürülen böbrek taşı vakalarında
– 9 yaşın altındaki çocuklarda
4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Asetilsalisilik asit
Asetilsalisilik asit aşağıdaki durumlarda özel bir dikkat gösterilerek kullanılmalıdır:
– Analjeziklere/ antiinflamatuvar ajanlara/ anti-romatiklere karşı aşırı duyarlılık durumunda ve diğer alerjilerin varlığında,
– Eşzamanlı antikoagülan (örneğin kumarin türevleri veya -düşük dozda heparin tedavisi hariç-heparin) kullanılması durumlarında,
– Karaciğer fonksiyon bozukluklarında,
– Gastrointestinal hastalık ve kanama öyküsü olan hastalarda,
– Asetilsalisilik asit böbrek fonksiyon bozukluğu ve akut böbrek yetmezliği riskini artırabileceğinden, böbrek fonksiyonları bozuk ya da kardiyovasküler dolaşım bozukluğu
(örn., renal vasküler hastalık, konjestif kalp yetmezliği, hacim eksikliği, majör ameliyat, sepsis ya da majör hemorajik olay) olan hastalarda,
– 16 yaş altında spesifik bir endikasyon olmadıkça kullanımı önerilmez. Çocuklarda doktor
tavsiyesi olmadan kullanılmamalıdır.
Asetilsalisilik asit bronkospazmı kolaylaştırabilir ve astım ataklarını ya da diğer aşırı duyarlılık reaksiyonlarını tetikleyebilir. Risk faktörleri; var olan bronşiyal astım, saman nezlesi, nazal polipler veya kronik solunum yolu hastalığıdır. Bu durum, aynı zamanda başka maddelere karşı alerjik reaksiyon gösteren (örn., kutanöz reaksiyonlar, kaşıntı, ürtiker) hastalar için de geçerlidir.
Uygulama sonrasında trombosit agregasyonu üzerinde birkaç gün süreyle devam eden inhibitör etkisine bağlı olarak, asetilsalisilik asit, cerrahi müdahaleler (diş çekimi gibi küçük operasyonlar dahil) sırasında ya da sonrasında kanama eğiliminde artışa yol açabilir.
Düşük dozlarda, asetilsalisilik asit ürik asit atılımını azaltır. Bu durum, yatkınlığı olan kişilerde gut ataklarını tetikleyebilir.
Asetilsalisilik asit içeren ürünler, çocuklarda ve ergenlerde görülen, ateşli veya ateşsiz seyreden viral enfeksiyonlarda bir doktora danışılmadan kullanılmamalıdır. Bazı viral hastalıklarda, özellikle influenza A, influenza B ve varisella enfeksiyonlarında, çok seyrek görülen ancak acil tıbbi müdahale gerektiren, yaşamı tehdit eder nitelikte bir hastalık olan Reye sendromu riski söz konusudur. Eşzamanlı olarak asetilsalisilik asit kullanıldığında bu risk artabilir; ancak bununla birlikte herhangi bir nedensellik ilişkisi gösterilmemiştir. Bu hastalıklarda gözlenen ısrarcı kusma Reye sendromunun bir işareti olabilir. Çocuklarda ve ergenlerde doktor tavsiyesi olmadan kullanılmamalıdır.
Şiddetli glukoz 6 fosfat dehidrogenaz (G6PD) eksikliği olan hastalarda asetilsalisilik asit hemoliz ya da hemolitik anemi ortaya çıkmasına neden olabilir. Hemoliz riskini artıran faktörler yüksek doz, ateş ya da akut enfeksiyondur.
Ağrı kesici ilaç kullanımı alışkanlık haline gelirse, böbrek yetmezliğine kadar varabilecek böbrek hasarı yaratabilir. Bu durum, özellikle de çok sayıda değişik ağrı kesici ürün kombinasyonu kullanılıyorsa artış gösterebilir. Uzun süre ağrı kesici ilaç kullanımı baş ağrılarına neden olabilir. Daha fazla ağrı kesici kullanımı ile tedavi edilmek istenirse ağrının sürekli olmasına neden olabilir.
Askorbik asit
– Askorbik asidin yüksek dozları, üriner oksalat seviyelerini yükseltir ve böbrekte kalsiyum oksalat taşlarının oluşumuna sebep olabilir. Böbrek fonksiyonları bozulmuş olan veya böbrek taşı öyküsü olan hastalar, bu etkiye daha duyarlı olabilir.
– Askorbik asit, demir absorbsiyonunu arttırdığından yüksek dozlar hemokromatoz, talasemi, polisitemi, lösemi ya da sideroblastik anemili hastalarda tehlikeli olabilir. Aşırı demir yükü hastalığı durumunda askorbik asit alımı minimumda tutulmalıdır.
– Glukoz-6-fosfat dehidrogenaz (G6DP) enzim eksikliği bulunan hastalara askorbik asit verildiğinde hemoliz gelişebildiğinden dikkatli olunmalıdır.
– Askorbik asidin yüksek dozlarının orak hücreli anemi hastalarında orak hücre krizleri ile ilişkili olduğu ortaya konmuştur.
– Diyabetik hastalarda C vitamini kullanımı idrarda glikoz tayini testlerinde yanlış sonuçların elde edilmesine neden olur ancak kan şekeri düzeyi üzerine herhangi bir etkisi yoktur. Bu nedenle diabet testi yapmadan 2–3 gün önceden C vitamini alınımı kesilmelidir.
– Yüksek dozda askorbik asidin ürik asit atılımı üzerindeki etkisinden dolayı hastalarda gut artiritine neden olabilir.
– Askorbik asidin hızla çoğalan ve geniş şekilde yayılmış tümörleri şiddetlendirebildiği düşünülmektedir.
Yardımcı madde uyarıları
– Bu tıbbi ürün her bir efervesan tablette 14,58 mmol (335,37 mg) sodyum ihtiva eder. Bu durum kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.
– Bu tıbbi ürün sorbitol içerir. Nadir kalıtımsal früktoz intolerans problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
– Bu tıbbi ürün aspartmandan dolayı fenilalanin için bir kaynak içermektedir. Fenilketonürisi olan kişiler için zararlı olabilir.
4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Asetilsalisilik asit
Kontrendike etkileşmeler:
15mg/hafta ya da daha yüksek dozlarda kullanılan metotreksat:
Metotreksatın hematolojik toksisitesinde artış (genel olarak anti-inflamatuvar ilaçlar metotreksatın renal klerensini azaltırlar ve salisilatlar metotreksatın plazma proteinlerine bağlanmasını inhibe ederler (Bkz. Bölüm 4.3).
Kullanım önlemleri gerektiren kombinasyonlar:
15 mg/haftadan düşük dozda kullanılan metotreksat:
Metotreksatın hematolojik toksisitesinde artış (genel olarak anti-inflamatuvar ilaçlar metotreksatın renal klerensini azaltırlar ve salisilatlar metotreksatın plazma proteinlerine bağlanmasını inhibe ederler).
İbuprofen:
İbuprofenin eş zamanlı kullanımı, asetilsalisilik asit tarafından indüklenen geri dönüşümsüz platelet inhibisyonunu antagonize eder. Yüksek kardiyovasküler risk taşıyan hastalarda ibuprofen tedavisi, asetilsalisilik asidin kardiyovasküler koruyucu özelliklerini sınırlayabilir.
Antikoagülanlar, trombolitikler, antiplatelet ilaçlar (tiklodipin, klopidogrel gibi):
Kanama zamanı uzayabilir. Asetilsalisilik asitin trombolitiklerden önce alınması kanama riskini arttırabilir.
Diğer non-steroidal antienflamatuvar ilaçlar ile birlikte yüksek dozda salisilatlar:
Sinerjik etkiye bağlı olarak, ülser ve gastrointestinal kanama riskinde artış.
Selektif Serotonin Re-uptake Inhibitörleri (SSRI):
Olası sinerjik etkiye bağlı olarak üst gastrointestinal kanama riskinde artış.
Sülfinpirazon, benzbromaron, probenesid gibi ürikozürikler:
Ürikozürik etki azalır (renal tübüler ürik asit eliminasyon çekişmesi).
Digoksin:
Digoksinin renal atılımındaki azalmaya bağlı olarak, plazma konsantrasyonu yükselebilir.
Antidiyabetikler, örneğin insülin, sülfonilüre grubu oral antidiyabetikler:
Yüksek asetilsalisilik asit dozları, asetilsalisilik asidin hipoglisemik etkisi ve sülfonilüre grubu oral antidiyabetiklerin (tolazamid, tolbutamid) plazma proteinine bağlanma yerinden uzaklaştırılması ile hipoglisemik etkiyi arttırabilir
Anjiotensin dönüştürücü enzim (ADE) inhibitörleri ile yüksek dozda asetilsalisilik asit kombinasyonu:
Vasodilatör prostaglandinlerin inhibisyonuna bağlı olarak glomerüler filtrasyonda azalma olur. Ayrıca antihipertansif etki azalır.
Diüretiklerin yüksek dozda asetilsalisilik asit ile kombinasyonu:
Renal prostaglandin sentezindeki azalmaya bağlı olarak, glomerüler filtrasyon azalır.
Sistemik glukokortikoidler (Adisson hastalığında yerine koyma tedavisinde kullanılan hidrokortizon hariç):
Kortikosteroid tedavisi sırasında kandaki salisilat düzeyleri azalır ve kortikosteroidler ile salisilatların eliminasyonunun artması nedeniyle kortikosteroid tedavisi sonlandırıldıktan sonra salisilat doz aşımı riski ortaya çıkabilir. Gastrointestinal ülser ya da kanama riskinde artış olabilir.
Karbonik anhidraz enzimleri:
Her ne kadar yüksek dozlar için bazı bilgiler spesifiğe edilmiş olsa da bu etkileşim potansiyel olarak bulunabilir, ancak klinik olarak önemi bulunmamaktadır.
Valproik asit:
Valproik asidi proteine bağlanma yerinden uzaklaştırarak valproik asit toksisitesinde artışa yol açabilir.
Alkol:
Asetilsalisilik asit ve alkolün additif etkileri nedeniyle gastrointestinal mukoza hasarında artış ve kanama süresinde uzama olabilir.
Asetilsalisilik asit, aşağıdaki ilaçların etkisini artırabilir:
– İbritumomab, omasetaksin, tositumomab,
Aşağıdaki ilaçlar, asetilsalisilik asidin etkisini artırabilir:
– Kalsiyum kanal blokerleri, dasatinib, glukosamin, ketorolak (nazal/sistemik), multivitaminler, omega-3 yağlı asitleri, polisülfat sodyum, potasyum fosfat, vitamin E, amonyum klorür, tipranavir, treprostinil,
Asetilsalisilik asit, aşağıdaki ilaçların etkisini azaltabilir:
– Hiyaluronidaz, Multivitaminler (ADEK, folat), tiludronat,
Aşağıdaki ilaçlar, asetilsalisilik asidin etkisini azaltabilir:
– Ketorolak (nazal/sistemik)
Askorbik asit
– Oral kontraseptifler C vitamininin serum düzeyini düşürür. Asetilsalisilik asid, disülfiram, meksitetin, demir, fenitoin, barbitürat ve tetrasiklin C vitamininin idrar yoluyla atılımını artırır. Flufenazin ve warfarin ile etkileşmektedir.
– Askorbik asidin yüksek dozları asidik ilaçların beklenmeyen renal tübiler reabsorbsiyonuna neden olabilecek şekilde idrarın asidik olmasına yol açar, asidik ilaçların kan düzeylerini artarak istenmeyen etkiler ortaya çıkarır. Bazik ilaçların ise terapötik etkisinde azalmaya yol açacak şekilde reabsorbsiyonda azalma görülür.
Özel popülasyonlara ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.
Pediyatrik popülasyona ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.
4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: 1. ve 2. trimester için c, 3.trimester için d’dir.
Düşük doz asetilsalisilik asidin kontraseptif metodlarla klinik olarak ilişkili etkileşimini gösteren klinik ve klinik öncesi çalışma mevcut değildir; ancak oral kontraseptifler askorbik asit serum düzeylerini düşürmektedir. Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar, uygun bir doğum kontrol yöntemi kullanmalıdır.
Gebe kalmak isteyen kadınlarda doz mümkün olduğunca düşük, tedavi süresi mümkün olduğunca kısa tutulmalıdır.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar asetilsalisilik asidin üreme toksisitesinin olduğunu göstermiştir. (Bkz. Bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir
Asetilsalisilik asit gebelik planlayan ve gebeliğin birinci ve ikinci trimesterinde olan kadınlarda açıkça zorunlu olmadığı müddetçe kullanılmamalıdır.
Prostaglandin sentezinin inhibisyonu, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişimi istenmeyen şekilde etkileyebilir. Epidemiyolojik çalışmalar erken gebelik döneminde prostaglandin sentezini inhibe eden ilaçların kullanılmasının düşük ve malformasyon riskini artırabileceğini düşündürmektedir. Riskin doz ve tedavi süresine göre artış gösterdiğine inanılır.
ASA (asetilsalisilik asit) için mevcut epidemiyolojik tüm veriler gastroşizis riskinin arttığına işaret etmektedir.
Gebeliğin üçüncü trimesterinde kullanıldığında, tüm prostaglandin sentezi inhibitörleri fetüste aşağıdaki etkilere neden olabilir:
– Kardiyopulmoner toksisite (duktus arteriosusun erken kapanması ve pulmoner hipertansiyon) – Oligohidramniozun eşlik ettiği renal yetmezliğe kadar varabilen renal fonksiyon bozukluğu
Prostaglandin sentezi inhibitörleri anne ve yeni doğan üzerinde ise aşağıdaki etkilere neden olabilir:
– Kanama zamanının uzamasına ve düşük dozlarda dahi kümeleşme karşıtı (anti agregan) etkiye neden olabilir.
– Rahim kasılmalarının inhibisyonuna, böylece hamilelik döneminin uzamasına neden olabilir.
Askorbik asit plasentadan geçer. Gebelik sırasında yüksek doz alımıyla fetus buna adapte olabilir ve doğum sonrası yoksunluk sendromu şeklinde askorbik asit eksikliği gelişebilir. Bu nedenle askorbik asidin yüksek dozları (örn; 1 gramın üzerindeki dozlar) beklenen yararlar potansiyel riskten fazla olmadıkça gebelerde veya gebe kalma olasılığı olanlarda kullanılmamalıdır.
Sonuç olarak;
– COD-C gebeliğin birinci ve ikinci trimesterinde olan kadınlarda açıkça zorunlu olmadığı müddetçe kullanılmamalıdır.
— COD-C gebeliğin üçüncü trimesterinde kontrendikedir.
Asetilsalisilik asit önerilen dozlarda emziren kadınlara verildiğinde, süt emen çocuğu etkileyebilecek ölçüde anne sütüne geçebilir. Nadir kullanımlar sonrasında, bebekler üzerinde yan etki şimdiye kadar görülmemiştir. Askorbik asit de süte geçmektedir.
Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da COD-C tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına hekim tarafından karar verilmelidir.
Prostaglandin sentezi inhibitörü ilaçların ovulasyon üzerindeki etkisi ile kadın fertilitesini olumsuz yönde etkilediğine dair bazı kanıtlar vardır. Tedavinin kesilmesi ile bu etki giderilebilir. Askorbik asidin üreme yeteneği ve fertilite üzerine etkisi bilinmemektedir.
4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Araç veya makine kullanımı üzerinde ilacın bilinen bir etkisi yoktur.
4.8. i̇stenmeyen etkiler
Asetilsalisilik asit
Aşağıdaki advers etkiler, romatizmalı hastaların uzun süreli yüksek doz tedavilerini de kapsayan asetilsalisilik asit ile tedaviyi takiben rapor edilen tüm advers etkilerden oluşmaktadır. İzole vakaların dışındaki görülme sıklıkları için günlük 3 g’ı aşmayan kısa dönemli kullanım baz alınmıştır.
İstenmeyen etkilerin değerlendirilmesi aşağıdaki sıklıklara dayanarak yapılır:
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila < 1/100); seyrek (>1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Bilinmiyor: Kanama riskinde artış.
Örn: Olası kanama zamanının uzamasına bağlı olarak burun kanaması, dişeti kanaması ya da cilt altında kanama. Bu etki kullanımı takiben 4–8 saat sürebilir.
Seyrek veya çok seyrek: Ciddi kanamalar; özellikle hipertansiyonu kontrol altına alınamayan ve beraberinde antihemostatik ilaç kullanımı olan kişilerde hayatı tehdit edici beyin kanaması vakaları rapor edilmiştir.
Bilinmiyor: Şiddetli glukoz- 6– fosfat dehidrogenaz (G6PD) enzim eksikliği olan hastalarda hemoliz, hemolitik anemi
Yaygın olmayan: Cilt reaksiyonları gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları.
Seyrek: Solunum yolunda, gastrointestinal kanalda ve kardiyovasküler sistemde özellikle astımla ilgili hipersensitivite reaksiyonları.
Muhtemel birlikte olarak görülen reaksiyonlar: kan basıncında düşüş, dispne atakları, rinit, burun tıkanıklığı, anaflaktik şok veya anjiyonörotik ödem.
Bilinmiyor: Baş ağrısı, baş dönmesi, duyma kabiliyetinde bozukluk; kulak çınlaması ve bilinç karışıklığı doz aşımı semptomları olabilir.
Bilinmiyor: Duyma kabiliyetinde bozukluk, kulak çınlaması
Yaygın: Gastroduodenal şikayetler; mide ekşimesinden dolayı göğüste duyulan yanma hissi, bulantı, kusma, karın ağrısı
Seyrek: Gastro-intestinal kanama (hematemez, melena, eroziv gastrit); bu durum çok seyrek olguda demir eksikliği anemisine yol açabilir.
Gastro-intestinal ülserler; bu durum çok seyrek olguda perforasyona yol açabilir.
Çok seyrek: Karaciğer enzimlerinde artış.
Yaygın olmayan: Cilt reaksiyonları vb. hipersensitivite reaksiyonları.
Seyrek: Şiddetli cilt reaksiyonları gibi hipersensitivite reaksiyonları (eksüdatif eritema
multiforme).
Bilinmiyor: Böbrek fonksiyonlarında bozulma, akut böbrek yetmezliği
Askorbik asit
İstenmeyen olaylar aşağıda sistem organ sınıfına göre listelenmiştir. Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır:
Farklı organ sistemlerinde;
Çok yaygın (> 1/10), yaygın (> 1/100 ila < 1/10), yaygın olmayan (> 1/1,000 ila <1/100), seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Çok seyrek: Glikoz 6 Fosfat Dehidrojenaz (G6PD) eksikliğinde hemoliz
Çok seyrek: Aşırı duyarlılık reaksiyonları
Çok seyrek: Bulantı, kusma, diyare, mide krampı
Bilinmiyor: Flushing ya da kızarıklık
Seyrek: İdrar yapmada güçlük
Bilinmiyor: Böbrek taşı oluşumu, hiperoksalüri, diürez
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir. (; e-posta: ; tel: 0800 314 00 08; faks: 0312 218 35 99)
4.9. doz aşımı ve tedavisi
Asetilsalisilik asit
Yaşlı hastalarda ve özellikle bebeklerde zehirlenme görülmesi daha muhtemeldir (bunlarda terapötik doz aşımı veya kazara intoksikasyon ölümcül olabilir).
Semptomatoloji:
Orta şiddette intoksikasyon:
Tüm aşırı doz vakalarında kulak çınlaması, işitsel bozukluklar, diaforez, bulantı, kusma, baş ağrısı ve vertigo rapor edilmiştir ve bunlar doz azaltılarak ortadan kaldırılabilir.
Şiddetli intoksikasyon:
Ateş, hiperventilasyon, ketoz, respiratuar alkaloz, metabolik asidoz, koma, kardiyovasküler şok, solunum yetmezliği, şiddetli hipoglisemi.
Acil durum tedavisi:
– Derhal hastaneye yatırma;
– Gastrik lavaj ve aktif kömür uygulanması, asit-baz dengesinin izlenmesi;
– 7,5 ile 8 arasında bir idrar pH değeri sağlamak için alkalin diürezi; plazma salisilat
konsantrasyonunun erişkinlerde 500 mg/l (3,6 mmol/l) veya çocuklarda 300 mg/l'yi (2,2 mmol/l) aşması halinde arttırılmış alkalin diürezi değerlendirilmelidir.
– Şiddetli intoksikasyon vakalarında opsiyonel hemodiyaliz;
– Sıvı kaybı telafi edilmelidir;
– Semptomatik tedavi.
Askorbik asit
Nadiren de olsa yüksek dozlarda diüretik ve/veya diyare görülebilir. Ayrıca okzalat kristalleri oluşumu da görülebilir. Böyle durumlarda C vitamini alımı kesmek yeterlidir.
5. farmakoloji̇k özelli̇kler
5.1. farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu: Sinir sistemi – Diğer analjezikler ve antipiretikler- Salisilik asit ve türevleri
ATC kodu: N02BA51
Asetilsalisilik asit
Asetilsalisilik asit, analjezik, antipiretik ve anti-inflamatuvar özelliklere sahip, asidik non-steroid antiinflamatuvar ilaçlar grubuna dahildir. Etkisini, prostaglandin sentezinde rol alan siklooksijenaz enzimini irrevesibl olarak inhibe ederek gösterir.
Asetilsalisilik asidin 0,3 ila 1.0 g aralığındaki oral dozları ağrının giderilmesi, soğuk algınlığı ya da grip gibi hafif febril durumlarda ateşin düşürülmesi ve eklem ve kas ağrılarının giderilmesi için kullanılır.
Romatoid artrit, osteoartrit ve ankilozan spondilit gibi akut ve kronik inflamatuvar hastalıklarda da kullanılır.
Asetilsalisilik asit ayrıca, trombositlerdeki tromboksan A2 sentezini bloke ederek trombosit agregasyonunu inhibe eder. Bu nedenle, genellikle 75 ve 300 mg arasındaki günlük dozlarda çeşitli damar rahatsızlıklarında kullanılır.
Askorbik asit
C Vitamini suda çözünen antioksidan özelliğine sahip önemli bir vitamindir. Vücudun C vitamini stoklama miktarı düşük olduğundan dolayı, düzenli miktarlarda C vitamini alımı önem kazanmaktadır. C vitamini (askorbik asit) ve metaboliti olan dehidroaskorbik asit C vitaminin etkisini ortaya çıkaran bir reversibl redoks sistemini oluşturur. C vitamini eksikliğinde ortaya çıkan en önemli bir tablo da skorbüt olayıdır. Kollogen oluşumuna bağlı olarak skorbüt şikayetleri olan yara iyileşmesi ve gecikmesi, kemik büyümesindeki düzensizlikler, dentin ve damar frajilitesi görülmektedir. C vitamini kollogen üretiminde de aktif rol oynamaktadır. Karnitin biyosentezi içinde C vitamini önemlidir. Karnitin, yağ asidinin mitokondrilere taşınmasında ve bu şekildede enerji ortaya çıkmasında rol almaktadır. Kaslarda görülen güçsüzlük ve yorgunluk da karnitin eksikliğine bağlı olarak ortaya çıkmaktadır. Hayvan deneylerinde yapılan çalışmalarda C vitamini, kolesterolün arteriyoskleroza yol açmayan safra asitlerine dönüşmesinde rol oynamaktadır. C vitamini eksikliğinde glukokortikoid salınımı azalır ve buna bağlı olarak vücudun strese karşı daha zayıf bir reaksiyon ortaya çıkar. Askorbik asit böbrek üstü bezlerde bulunmaktadır ve kortizon sentezini hızlandırmaktadır. Askorbik asit antioksidan özelliği sayesinde organizma için zararlı olan serbest radikalleri inaktif hale getirir. C vitamini antioksidan özelliği sayesinde retinaya zarar verebilecek serbest radikalleri inaktif hale getirerek koruma özelliğine sahiptir. Askorbik asit dengesinin korunması durumunda katarakt riski de anlamlı ölçüde azalmaktadır. Askorbik asit lökosit hareketliliğini artırarak bağışıklık sisteminin güçlendirilmesi faaliyetinde de bulunmaktadır. C vitamini interferon oluşumunda rol oynadığı da düşünülmektedir. Askorbik asit gıdalardan demir emilimini de sağlamaktadır ve bu şekilde demir eksikliği anemisine karşı bir etki göstermektedir.
Mevsimsel epidemik influenzası olan 39 ayakta tedavi edilen hastada Asetilsalisilik Asit +C vitaminin antipiretik, analjezik ve antiinflamatuvar etkisi araştırılmıştır. Günde iki kere uygulanan 500 mg Asetilsalisilik Asit + 300 mg C vitamini ile tedavi edilen tüm hastalarda hızlı tam bir iyileşme sağlamıştır. Sadece 6 kişi yan etki bildiriminde bulunmuştur.
5.2. farmakokinetik özellikler
Asetilsalisilik asit
Emilim:
Oral uygulamayı takiben, asetilsalisilik hızla ve tamamen absorbe olur. Pik plazma düzeylerine asetilsalisilik asit 10–20 dakikada, salisilik asit ise 0.3–2 saatte ulaşır.
Dağılım:
Hem asetilsailisilik asit hem salisilik asit plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır ve tüm vücut bölümlerine hızla dağılır. Salisilik asit anne sütüne geçer ve plasenta bariyerini aşabilir.
Biyotransformasyon:
Asetilsalisilik asit emilimi sırasında ve emiliminden sonra, ana metaboliti olan salisilik asite dönüşür. Asetilsalisilik asidin asetil grubu, gastrointestinal mukozadan geçişi sırasında hidrolitik olarak ayrılmaya başlar; ancak, bu işlem esas itibariyle karaciğerde meydana gelir. Metabolitleri; salisilürik asit, salisil fenolik glukronid, salisil açil glukronid, gentisik asit ve gentisürik asittir.
Eliminasyon:
Salisilik asidin metabolizması karaciğer enzimlerinin kapasitesi ile sınırlı olduğundan, eliminasyon kinetiği doza-bağımlıdır. Eliminasyon yarı-ömrü, düşük dozlardan sonra 2–3 saat ile genel analjezik dozlarından sonra yaklaşık 15 saat arasında değişkenlik gösterir.
Salisilik asit ve metabolitleri, esas olarak böbrekler yoluyla vücuttan atılır.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Asetilsalisilik asit kinetiği ilk geçiş prosesini takip eder. Bu sebeple, terapotik dozlarda farmakokinetiği doğrusaldır.
Askorbik asit
Emilim:
C vitamininin büyük bir bölümü barsağın üst kısmında sodyuma bağlı olarak aktif transport yoluyla, konsantrasyonun yüksek olduğu durumlarda pasif difüzyon yoluyla emilir. 1 g’lık dozun alımından sonra emilen askorbik asid miktarı yaklaşık olarak % 50’den % 15’e düşer, fakat emilen madde miktarı mutlak olarak artmaya devam eder.
Dağılım:
C vitaminin plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık olarak %24’tür. Serum konsantrasyonları normal olarak 10 mg/l’dir. (60 Limol/l) 6 mg/l’nin (35 Limol/l) altındaki konsantrasyonlar, C vitamini alımının yeterli miktarda olmadığını gösterir. 4 mg/L (20 umol/L) altındaki konsantrasyonlar ise, vitamin alımının yetersiz olduğunu gösterir. Klinik skorbütte ise serum konsantrasyonları 2 mg/l’nin (10 Limol/l) altında olmaktadır.
Biyotransformasyon:
Askorbik asit, dehidroaskorbik aside ve dehidroaskorbik asit üzerinden de oksalik aside metabolize olmaktadır.
Eliminasyon:
1 g’lık askorbik asit dozunun ağız yoluyla verilmesinden sonra yarı ömrü 13 saattir. Ana atılım böbrekler yoluyla olmaktadır. Yüksek dozlarda dışkı yoluyla atılmaktadır.
5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri
Asetilsalisilik aside ait preklinik güvenlik profili iyi dokümante edilmiştir. Hayvan testlerinde salisilatlarda böbrek hasarından başka organik lezyona rastlanmamıştır.
Asetilsalisilik asit, mutajenik ve kanserojenik etkileri açısından yeteri kadar araştırılmış; mutajenik ya da tümörojenik potansiyele ilişkin bir kanıt bulunmamıştır.
Salisilatlar hayvan çalışmalarında birçok türde teratojenik etki göstermiştir. Prenatal maruz kalmada implantasyon bozuklukları, embriyotoksik ve fetotoksik etki ve öğrenmede gerilik görülmüştür.
6. farmasöti̇k özelli̇kler
6.1. yardımcı maddelerin listesi
Sitrik Asit Anhidr
Sodyum Hidrojen Karbonat
Maltodekstrin
Sorbitol (E 420)
Asesülfam Potasyum (E 950)
Aspartam (E 951)
Limon aroması
6.2. geçimsizlikler
Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.
6.3. raf ömrü
24 ay
6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C altındaki oda sıcaklığında ve kuru yerde saklayınız.
Her kullanımdan sonra tüpün kapağını kapatmayı unutmayınız.
6.5. ambalajın niteliği ve içeriği
20 ve 30 efervesan tablet Silikajelli kapak / Plastik tüp ve karton kutu ambalaj içerisinde sunulmaktadır.
6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. ruhsat sahi̇bi̇
Vitalis İlaç San. Tic. A.Ş.
Esenler/İSTANBUL
Tel: 0850 201 23 23
Faks: 0212 481 61 11
E-posta:
8. RUHSAT NUMARASI(LARI)
245/77
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsatlandırma tarihi: 12.11.2012
Ruhsat yenileme tarihi: 02.01.2019