KISA ÜRÜN BİLGİSİ - CEFAKS 500 MG IMENJEKTABL TOZ İÇEREN FLAKON
1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi
CEFAKS 500 mg I.M. Enjektabl Toz İçeren Flakon Steril
2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m
Flakon:
Sefuroksim sodyum 525,9 mg (500 mg sefuroksime eşdeğer miktarda)
Ampul:
Lidokain HCl 20 mg
Sodyum hidroksit k.m.
Yardımcı maddeler için 6.1’ e bakınız.
3. farmasöti̇k form
Enjektabl toz içeren flakon:
Beyazdan krem rengine kadar olan renklerde, hava geçirmez (hermetik) şekilde kapatılmış flakonda toz.
Çözücü:
Renksiz, kokusuz berrak solüsyon
4. kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1 terapötik endikasyonlar
CEFAKS belirli mikroorganizmaların duyarlı suşlarının sebep olduğu aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir:
1. Alt solunum yolu enfeksiyonları: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (ampisiline dirençli suşlar dahil), Klebsiella spp., Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten ve üretmeyen suşlar), Streptococcus pyogenes ve Escherichia coli kökenlerinin etken olduğu pnömoni dahil olmak üzere.
2. İdrar yolu enfeksiyonları: Escherichia coli ve Klebsiella spp.
3. Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: metisiline duyarlı Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten ve üretmeyen suşlar), Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp. ,
4. Septisemi: İntramusküler uygulamalar hariç (sadece sefuroksimin IV formu kullanıldığında), Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten ve üretmeyen suşları), Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ampisiline dirençli suşlar dahil) ve Klebsiella spp.
5. Menenjit: İntramusküler uygulamalar hariç (sadece sefuroksimin IV formu
kullanıldığında), Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (ampisiline dirençli suşlar dahil), Neisseria meningitidis ve metisiline duyarlı, Staphylococcus aureus ’un (penisilinaz üreten ve penisilinaz üretmeyen suşlar)
6. Gonore: Erkeklerde ve kadınlardaki Neisseria gonorrhoeae ’nin yol açtığı komplikasyon yapmamış ve dissemine gonokok enfeksiyonları.
7. Kemik ve eklem enfeksiyonları: Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten ve üretmeyen suşlar)
Profilaksi: CEFAKS’ın operasyon öncesi profilaktik kullanımı, temiz-kontamine veya
potansiyel kontamine olarak sınıflandırılan, cerrahi prosedür uygulanmış hastalarda (örn. vajinal histerektomi) patojenik duyarlı bakterilerin büyümesi önleyerek bazı operasyon sonrası enfeksiyonların insidansını azaltır.
Cerrahi prosedürlerde antibiyotiklerin etkin profilaktik kullanımı, ilacın zamanlamasına bağlıdır. Cerrahi prosedür boyunca yara dokusunda etkin bir konsantrasyon elde etmek için, CEFAKS ameliyattan 1 ila 1,5 saat önce uygulanmalıdır. Cerrahi prosedürün daha uzun sürmesi bekleniyorsa, prosedür sırasında doz tekrarlanabilir.
Normalde cerrahi prosedürden sonra ilacın profilaktik olarak uygulanması gerekmemektedir. Ancak, profilaktik uygulama cerrahi prosedürden sonra 24 saat içerisinde durdurulmalıdır. Açık kalp ameliyatında, CEFAKS’ın perioperatif kullanımı, ameliyat bölgesinde ciddi enfeksiyon riski taşıyan hastalarda etkindir. Bu hastalarda CEFAKS tedavisinin ameliyat sonrasında 48 saate kadar uzatılması tavsiye edilmektedir. Enfeksiyon durumunda, ilgili mikroorganizmanın tanımlanması ve uygun antibiyotik tedavisine başlanması için kültivasyon amaçlı numune alınmalıdır.
4.2 pozoloji ve uygulama şekli
Sefuroksim sodyum enjektabl, intramüsküler (i.m.) uygulamalar için kullanılır.
Aynı intramüsküler alan üzerine 750 mg’dan fazlası enjekte edilmemelidir.
Genel Kullanım: Birçok enfeksiyon günde üç kez i.m. yol ile 750 mg enjeksiyona cevap verecektir. Daha ağır enfeksiyonlarda sefuroksimin i.v. formu kullanılır ve bu doz günde 3 kez 1,5 g’a kadar artırılmalıdır; i.m. ya da sefuroksimin i.v. formu kullanıldığında enjeksiyonlar eğer gerekirse günlük 3 ila 6 g total doz verilerek 6 saatlik aralarda yapılabilir. Klinik olarak endike olduğunda bazı enfeksiyonlar günde iki kez 1,5 g ya da 750 mg (i.m) parenteral uygulamanın ardından oral tedaviye cevap verir.
Gonore: Gonorede 1,5 g tek doz olarak verilmelidir. Bu, farklı yerlerden örneğin her bir kalçadan 2×750 mg şeklinde yapılabilir.
Menenjit: CEFAKS enjektabl duyarlı türlerin sebep olduğu bakteriyel menenjitin tedavisi için uygundur. Erişkinlerde her sekiz saatte bir sefuroksimin i.v. formu şeklinde 3 g kullanılması önerilir.
Profilaksi: Genellikle abdominal, pelvik ve ortopedik operasyonlar için doz, anestezinin indüksiyon safhasında sefuroksimin i.v. formu kullanıldığında 1,5 g'dır. Buna, 8 ve 16 saat sonra i.m. olarak iki kez daha 750 mg'lık dozlar ilave edilebilir. Kardiyak, pulmoner, özofajiyel ve vasküler operasyonlarda genel doz anestezinin indüksiyon safhasından daha sonraki 24 ila 48 saat içinde günde üç kez 750 mg i.m. olarak devam ettirilir. Artroplasti (Total eklem replasmanı) ameliyatlarında: Likid monomer ilavesinden önce kuru metilmetakrilat alçısının her paketine total 1,5 g sefuroksim toz ilave edilebilir.
Ardışık sıralı tedavi: Pnömoni: 48–72 saat, günde iki ya da üç kez 1,5 gr i.m. enjesksiyonu tajkiben tedaviye 7–10 gün, günde iki kez 500 mg CEFAKS (sefuroksim sodyum) ile oral yoldan devam edilir.
Kronik bronşitin akut alevlenmesi: 48–72 saat, günde iki ya da üç kez 750 mg I.M. enjeksiyonu takiben tedaviye 5–10 gün, günde iki kez 500 mg CEFAKS (sefuroksim sodyum) ile oral yoldan devam edilir. Parenteral ve oral terapinin süresi enfeksiyonun ciddiyeti ve hastanın klinik durumuna göre belirlenmelidir.
Genel Kullanım: Bebek ve çocuklarda 30 ila 100 mg/kg/günlük dozlar üçe ya da dörde bölünerek verilir. Çoğu enfeksiyonlar için 60 mg/kg/günlük doz yeterli olacaktır. Yeni doğanlarda 30 ila 100 mg/kg/günlük dozlar iki ya da üçe bölünerek verilir.
Menenjit: Bebek ve çocuklarda 150 ila 250 mg/kg/günlük sefuroksimin i.v. formu üçe ya da dörde bölünerek verilir. Yeni doğan bebeklerde sefuroksimin i.v. formu günlük doz 100 mg/kg olacak şekilde kullanılır.
Büyük bir kas kitlesi içine (gluteal ya da kalçanın dış kısmı) derin IM enjeksiyon şeklinde uygulanabilir.
CEFAKS 500 mg IM enjektabl toz içeren flakon, çözücü olarak 2 ml %1 lidokain hidroklorür çözeltisi içerir ve yalnız intramüsküler yoldan uygulanır.
CEFAKS 500 mg IM enjektabl toz içeren flakon, 2 ml %1 'lik Lidokain hidroklorür çözeltisi ile sulandırılır ve hafif opak bir süspansiyon oluşuncaya kadar çalkalanır.
Süspansiyonun tümü enjektöre çekilerek intramüsküler yoldan uygulanır. 2 ml % 1'lik Lidokain hidroklorür çözeltisi ile hazırlanan bu süspansiyon intravenöz yoldan uygulanmamalıdır.
Uygulama için hazırlandığında hafifçe opak bir süspansiyon halini alır.
Renal fonksiyon bozukluğunda dozaj: Sefuroksim böbrekler ile itrah edilir. Bundan dolayı tüm böyle antibiyotiklerde olduğu gibi renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda CEFAKS enjektabl dozajı onun yavaşlayan itrahını dengeleyecek şekilde azaltılarak tavsiye edilmelidir. Fakat kreatinin klirensi 20 ml/dk.'a veya altına düşünceye kadar, standart dozu (750 mg-1,5 g 3×1) düşürmek gerekli değildir. Belirgin yetersizliği olan erişkinlerde (kreatinin klerensi 1020 ml/dak.) günde 2 kez 750 mg tavsiye edilir. Şiddetli yetmezlikte (kreatinin klerensi 10 ml/dak.) günde bir kez 750 mg yeterlidir. Hemodiyalizdeki hastalar için her diyaliz sonunda ilave 750 mg'lık doz i.m. olarak verilmelidir.
Parenteral kullanıma ilaveten sefuroksim peritonal diyaliz sıvısına katılabilir (Genellikle her iki litre diyaliz sıvısına 250 mg). Böbrek bozukluğu olan, yoğun tedavi ünitesinde devamlı arteriyovenöz hemodiyaliz ya da yüksek akışlı hemofiltrasyondaki hastalar için uygun olan doz günde iki kez 750 mg’dır. Düşük akışlı hemofiltrasyon için böbrek fonksiyon bozukluğu altında önerilen dozaj takip edilmelidir.
Veri yoktur.
Genel Kullanım: Bebek ve çocuklarda 30 ila 100 mg/kg/günlük dozlar üçe ya da dörde bölünerek verilir. Çoğu enfeksiyonlar için 60 mg/kg/günlük doz yeterli olacaktır. Yeni doğanlarda 30 ila 100 mg/kg/günlük dozlar iki ya da üçe bölünerek verilir.
Menenjit: Bebek ve çocuklarda 150 ila 250 mg/kg/günlük sefuroksimin i.v formu üçe ya da dörde bölünerek verilir. Yeni doğan bebeklerde sefuroksimin i.v formu günlük doz 100 mg/kg olacak şekilde kullanılmalıdır.
Veri yoktur.
4.3 kontrendikasyonlar
Sefalosporin antibiyotiklere veya ürünün herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda kontrendikedir.
4.4 özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Penisilin veya diğer beta-laktam antibiyotiklere karşı allerjik reaksiyon geçirmiş hastalarda tedaviye başlamadan önce dikkatli bir değerlendirme yapılmalıdır. Beta laktam antibiyotiklere karşı çapraz aşırı duyarlılık reaksiyonu gelişebileceğinden penisilin alerjisi olan hastalara verildiğinde, bu hastaların % 10 kadarında çapraz aşırı duyarlılık reaksiyonu gelişebileceği bildirilmiştir. Klinik olarak anlamlı düzeyde alerjik reaksiyon gelişirse ilaç kullanımı kesilmeli ve uygun bir tedaviye başlanmalıdır. Ciddi ve akut hipersensitivite reaksiyonları geliştiğinde epinefrin tedavisi ve klinik olarak gerekli diğer acil uygulamaların (Oksijen, intravenöz sıvılar, intravenöz antihistaminler, kortikosteroidler, presör aminler, hava yollarına uygulanacak işlemler gibi uygulamalar) yapılması gerekli olabilir.
Yüksek dozda sefalosporinlerle eş zamanlı olarak furosemid veya aminoglikositler gibi güçlü diüretik tedavisi gören hastalarda böbrek yetmezliği bildirildiğinden dolayı, bu kombinasyonun kullanımında dikkatli olunmalıdır. Bu hastalarda, yaşlılarda ve daha önceden böbrek yetmezliği olan hastalarda renal fonksiyon kontrol edilmelidir. (Bkz: Kullanım Şekli ve Dozu).
Menenjit tedavisinde kullanılan diğer terapötik rejimlerde olduğu gibi sefuroksim sodyum ile tedavi edilen az sayıda hastada hafif veya orta derecede işitme kaybı bildirilmiştir.
Diğer antibiyotik tedavilerinde olduğu gibi sefuroksim sodyum enjeksiyonu ile 18 ve 36’ıncı saatlerde yapılan serebrospinal sıvı (SSS) kültürlerinide Haemophilus influenzaenın pozitif olmaya devam ettiği görülmüştür, bununla beraber bu olayın klinik önemi bilinmemektedir.
Ardışık tedavi protokolunda oral tedaviye geçişin zamanı enfeksiyonun ciddiyetine, hastanın klinik durumuna ve şüphelenilen patojenlere göre değişiklik gösterir. Eğer 72 saat içinde klinik düzelme görülmezse tedavi parenteral olarak devam ettirilmelidir.
CEFAKS enjektabl, glikozüri için yapılan enzimatik esasa dayanan testleri bozmaz.
Bakırın indirgenmesine dayanan (Benedict, Fehling, Clinitest) metodları hafifçe etkileyebilir. Bununla birlikte bu diğer bazı sefalosporinlerde olduğu gibi hatalı pozitif sonuçlara neden olmaz.
Ferrisiyanür testinde hatalı negatif sonuç çıkabileceğinden sefuroksim sodyum alan hastalarda kan/plazma glukoz seviyesinin tespiti için glukoz oksidaz ya da hekzokinaz kullanımı önerilmektedir.
Diğer antibiyotikler ile de olabildiği gibi sefuroksimin kullanılması Candida’nın aşırı üremesi ile sonuçlanabilir. Uzun süreli kullanım ise aynı zamanda duyarlı-olmayan mikroorganizmaların (örn, enterokoklar ve Clostridium difficile) aşırı çoğalmasına neden olabilir, bu durum tedavinin kesilmesini gerektirebilir.
Antibiyotik kullanımı ile psödomembranöz kolit bildirilmiştir ve şiddeti hafiften, hayatı tehdit edici seviyeye kadar değişebilir. Bu nedenle, antibiyotik kullanımı sırasında veya sonrasında diyare gelişen hastalarda bu tanının dikkate alınması önemlidir. Psödomembranöz kolit tanısını takiben uygun bir tedaviye başlanmalıdır. Hafif psödomembranöz kolit vakaları genellikle sadece ilaç kullanımının kesilmesine yanıt verirler. Ancak orta dereceli ve şiddetli vakalarda sıvı ve elektrolit uygulamaları, protein takviyesi, Clostridium difficile’ye karşı etkili antibiyotik kullanımı gibi yöntemlerin kullanılması gerekli olabilir. Uzun süreli veya şiddetli ishal olması veya hastada karın krampları görülmesi durumunda tedavi derhal kesilmeli ve hasta ileri düzeyde araştırılmalıdır.
Bu tıbbi ürün her 500 mg’lık dozunda 1,18 mmol (ya da 27,1 mg) sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.
4.5 diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Diğer antibiyotikler ile de olduğu gibi, sefuroksim bağırsak florasını etkileyerek östrojen emiliminin ve kombine oral kontraseptiflerin etkilerinin azalmasına neden olabilir.
CEFAKS enjektabl, glikozüri için yapılan enzimatik esasa dayanan testleri bozmaz.
Bakırın indirgenmesine dayanan (Benedict, Fehling, Clinitest) metodları hafifçe etkileyebilir. Bununla birlikte bu diğer bazı sefalosporinlerde olduğu gibi hatalı pozitif sonuçlara neden olmaz.
Sefuroksim glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon ile atılır. Eşzamanlı probenisid kullanımı önerilmemektedir. Eşzamanlı probenesid kullanımı, sefuroksimin atılımını uzatır ve yüksek pik serum seviyesi verir.
Eşzamanlı oral antikoagülan kullanımı artmış Uluslararası Normalleştirilmiş Oran (INR)’ye yol açabilir.
Yüksek dozda sefalosporinlerle eş zamanlı olarak furosemid gibi güçlü diüretiklerin veya aminoglikositler gibi potansiyel nefrotoksik preparasyonlarla tedavi gören hastalarda böbrek yetmezliği bildirildiğinden dolayı, bu kombinasyonun kullanımında dikkatli olunmalıdır.
Ferrisiyanür testinde hatalı negatif sonuç çıkabileceğinden sefuroksim sodyum alan hastalarda kan/plazma glukoz seviyesinin tespiti için glukoz oksidaz ya da hekzokinaz kullanımı önerilmektedir.
Sefuroksim sodyum alan hastalarda kan/plazma glukoz seviyelerini tayin için glukoz oksidaz veya heksokinaz metodları kullanılması tavsiye edilir.
Alkalin pikrat ile yapılan kreatinin miktar tayinini etkilemez.
4.6 gebelik ve laktasyongebelik kategori b’ dir.
Diğer antibiyotikler ile de olduğu gibi, sefuroksim bağırsak florasını etkileyerek östrojen emiliminin ve kombine oral kontraseptiflerin etkilerinin azalmasına neden olabilir.
Hamile kadınlarda sefuroksim kullanımı ile ilgili sınırlı veri bulunmaktadır. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir. Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Sefuroksimin intramüsküler veya intravenöz yolla anneye verilmesini takiben plasentayı geçip amniyotik sıvıda ve kordon kanında terapötik seviyelere eriştiği gösterilmiştir.
Sefuroksim az miktarda anne sütü ile de atılır. Terapötik dozlarda alındığında ishal ve mukoz membranlarda mantar riski dışında istenmeyen etki görülmesi beklenmemektedir.
Sefuroksim ile tedavi sırasında emzirmeye devam edilip edilmeyeceği ya da tedavinin durdurulup durdurulmayacağına fayda/zarar değerlendirmesinin dikkatlice yapılması sonucu karar verilmelidir.
Veri yoktur.
4.7 araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Bildirilmemiştir.
4.8 i̇stenmeyen etkiler
Sefuroksim sodyumun yan etkileri genellikle hafif ve geçici özelliktedir.
En yaygın istenmeyen etkiler nötropeni, eozinofili, karaciğer enzimlerinde veya bilirubinde özellikle öncesinde karaciğer hastalığı bulunan hastalarda geçici artıştır. Ancak karaciğer hasarı ya da uygulama bölgesinde reaksiyona dair herhangi bir kanıt bulunmamaktadır.
Yan etkiler için belirlenen sıklık kategorileri tahminidir, plasebo kontrollü çalışmalarda da olduğu gibi birçok reaksiyonda insidansı hesaplamak için elverişli veri bulunmamaktadır. Ayrıca sefuroksim sodyuma bağlı yan etkilerin insidansları endikasyona göre değişebilmektedir.
Çok yaygından seyreğe, istenmeyen etkilerin sıklıklarının belirlenmesinde klinik çalışmalardan elde edilen veriler kullanılmıştır. Bunun dışında kalan istenmeyen etkilerin sıklıkları (<1/10000), esas olarak pazarlama sonrası deneyimlerden yola çıkarak belirlenmiştir ve rapor edilme oranına işaret etmektedir.
İstenmeyen etkiler aşağıdaki sıklık sınıflandırmasına göre sıralanmıştır.
Çok Yaygın (>1/10);
Yaygın (1/100 ila 1/10);
Yaygın Olmayan (1/1.000 ila 1/100);
Seyrek (1/10.000 ila <1/1.000);
Çok Seyrek (<1/10.000),
Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Seyrek: Candida çoğalması, Clostridium difficile çoğalması
Yaygın: Nötropeni ve eozinofili, hemoglobin seviyesinde düşüş
Yaygın olmayan: Lökopeni , pozitif coomb’s testi
Bilinmiyor: Trombositopeni,hemolitik anemi
Bilinmiyor: İlaç ateşi, interstisyel nefrit , anafilaksi, kutanöz vasküliti
Yaygın olmayan: Gastrointestinal rahatsızlıklar
Bilinmiyor: Psödomembranöz kolit (Bkz. 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri)
Yaygın: Hepatik enzim düzeylerinde geçici yükselmeler
Yaygın olmayan: Serum bilirubin düzeylerinde geçici yükselmeler
Aşağıdakiler dahil olmak üzere aşırı duyarlılık reaksiyonları
Yaygın olmayan: Deri döküntüleri, ürtiker, kaşıntı
Bilinmiyor: Eritem multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekrolizis (ekzantematik nekroliz), anjiyonörotik ödem
Bilinmiyor: Serum kreatinin ve/veya kan üre, azot değerlerinde yükselmeler ve kreatinin klerensinde azalma gözlenmiştir (Bkz. 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri)
Yaygın: Enjeksiyon yerinde ağrı ve tromboflebit olabilir.
Sefalosporinler kırmızı hücre membranlarının yüzeyine emilme ve pozitif Coomb testine (bu da kanın çapraz eşleştirilmesini etkileyebilir) ve çok nadiren hemolitik anemiye neden olacak şekilde ilaca karşı üretilen antikorlarla reaksiyona girme eğilimine sahip bir sınıftır.
Serum karaciğer enzimlerinde geçici artışlar gözlenmiş olup, bunlar genellikle geri dönüşümlüdür.
Yüksek dozlarda intramüsküler uygulama bölgesinde ağrı olabilir. Bu durum tedavinin durdurulması için bir neden değildir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir. (; e-posta: ; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
4.9 doz aşımı ve tedavisi
Sefalosporinlerin aşırı dozda serebral irritasyon sonucu ensefalopati, konvülsiyon ve komaya neden olabilirler. Sefuroksimin serum düzeyleri hemodiyalizle ya da periton diyalizi ile düşürülebilir.
5. farmakoloji̇k özelli̇kler
5.1 farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: İkinci kuşak sefalosporinler
ATC kodu: J01DC02
Sefuroksim, beta-laktamaz üreten suşlar da dahil olmak üzere sık görülen patojenlerin geniş bir bölümüne karşı bakterisidal aktiviteye sahip, iyi karakterize edilmiş ve etkin bir antibakteriyel ajandır.
Sefuroksim, bakteriyel beta-laktamazlara karşı iyi bir stabilite gösterir ve sonuç olarak ampisilin veya amoksisiline dirençli suşların pek çoğuna etkilidir. Sefuroksim önemli hedef proteinlere bağlanarak bakterilerde hücre duvarı sentezini önleyerek bakterisit etki gösterir.
Kazanılmış direnç sıklığı coğrafyaya ve zamana bağlıdır ve seçilmiş türler için çok yüksek olabilir. Özellikle şiddetli enfeksiyonların tedavisinde, yerel direnç bilgisi istenebilir.
Sefuroksimin klinik etkililiğinin klinik çalışmalarda gösterildiği durumlar asteriks (*) ile işaretlenmiştir.
Gram-Pozitif Aeroblar:
Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı izolatlar)
Koagulaz negatif staphylococcus (metisiline duyarlı izolatlar)
Streptococcus pyogenes *
Beta-hemolitik streptokoklar
Gram-Negatif Aeroblar:
Ampisiline dirençli suşlarıda içeren Haemophilus influenzae *
Haemophilus parainfluenzae *
Moraxella catarrhalis
Penisilinaz üreten ve üretmeyen suşları da içeren Neisseria gonorrhoea *
Neisseria meningitidis
Shigella spp.
Gram-Pozitif Anaeroblar:
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Spiroketler:
Borrelia burgdorferi *
Gram-Pozitif Aeroblar:
Streptococcus pneumoniae*
Viridans grubu streptokok
Gram-Negatif Aeroblar:
Bordetella pertussis
C. freundii hariç Citrobacter spp.
E. aerogenes ve E. cloacae hariç Enterobacter spp.
Escherichia coli *
K. pneumoniae dahil Klebsiella spp. *
Proteus mirabilis
P. penneri ve P. vulgaris hariç Proteus spp.
Providencia spp.
Salmonella spp.
Gram-Pozitif Anaeroblar:
C. difficile hariç Clostridium spp.
Gram-Negatif Anaeroblar:
B. fragilis hariç Bacteroides spp.
Fusobacterium spp.
Kalıtımsal olarak dirençli mikroorganizmalar
Gram-Pozitif Aeroblar:
E. faecalis ve E. faecium dahil Enterococcus spp.
Listeria monocytogenes
Gram-Negatif Aeroblar:
Acinetobacter spp.
Burkholderia cepacia
Campylobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Morganella morganii
Proteus penneri
Proteus vulgaris
P. aeruginosa dahil Pseudomonas spp.
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Gram-Pozitif Anaeroblar:
Clostridium difficile
Gram-Negatif Anaeroblar:
Bacteroides fragilis
Diğerleri:
Chlamydia türleri
Mycoplasma türleri
Legionella türleri
5.2 farmakokinetik özellikleremilim:
Normal gönüllülere intramüsküler (IM) enjeksiyondan sonra ortalama pik serum konsantrasyonları 750 mg doz için 27 ila 35 mcg/mL ve 1000 mg doz için 33 ila 40 mcg/mL arasında değişmiş ve uygulamayı takiben 30 ila 60 dakika için elde edilmiştir. 750 ve 1500 mg’lık intravenöz (IV) dozları takiben serum konsantrasyonları 15. dakikada sırasıyla yaklaşık 50 ve 100 mcg/mL’dir.
EAA ve Cmaks IM ve IV uygulamayı takiben 250 ila 1000 mg’lık tekli doz aralığında dozda artışla doğru orantılı olarak artar görünmektedir. Her 8 saatte bir 1500 mg’lık dozların tekrarlanan intravenöz uygulamasını takiben normal gönüllülerden serumda sefuroksim birikimine dair kanıta rastlanmamıştır.
Dağılım:
Kullanılan metodolojiye bağlı olarak proteinlere bağlanma oranı % 33–50'dir.
Kemik, sinovyal sıvı ve aköz hümör içerisinde sefuroksim konsantrasyonu sık görülen patojenler için minimum inhibitör seviyesinin üzerine çıkabilir. Sefuroksim, meninksler inflame iken kan beyin bariyerini geçer.
Biyotransformasyon:
Sefuroksim metabolize olmaz.
Eliminasyon:
İntramüsküler veya intravenöz enjeksiyon sonrası serum yarı ömrü yaklaşık 70 dakikadır. Yaşamın ilk haftalarında sefuroksim serum yarılanma ömrü yetişkinlerdekinin 3–5 katı olabilir. Probenesid ile birlikte verilmesi antibiyotiğin atılımını geciktirir ve yüksek serum düzeyleri oluşturur. Yirmidört saat içinde verilen ilacın hemen tamamı (% 85–90'ı) değişmemiş sefuroksim şeklinde idrarda bulunur. Büyük bir bölümü ilk 6 saatte atılır. Sefuroksim serum seviyeleri diyaliz ile düşürülür.
Cinsiyet
Sodyum tuzu olarak 1000 mg sefuroksimin tekli IV bolus enjeksiyonunu takiben erkekler ve kadınlar arasında sefuroksimin farmakokinetiği açısından bir fark gözlenmemiştir.
Yaşlılar
i.m. veya i.v. uygulamayı takiben, yaşlı hastalarda sefuroksimin emilimi, dağılımı ve atılımı eşdeğer renal fonksiyona sahip daha genç hastalardakine benzerdir. Yaşlı hastalarda azalmış renal fonksiyon daha olası olduğundan, sefuroksim dozu seçilirken dikkat gösterilmelidir ve renal fonksiyon takibi faydalı olabilir (bkz. bölüm 4.2).
Pediyatri
Sefuroksimin serum yarılanma ömrünün gestasyonel yaşa göre neonatlarda önemli ölçüde uzadığı gösterilmiştir. Bununla birlikte daha büyük bebeklerde (>3 haftalık) ve çocuklarda 60 ila 90 dakikalık serum yarılanma ömrü yetişkinlerde gözlenene benzerdir.
Renal bozukluk
Sefuroksim başlıca böbreklerden atılır. Bu tip tüm antibiyotiklerle olduğu gibi renal fonksiyonu belirgin olarak azalmış hastalarda (yani kreatinin klerensi <20 mL/dakika) sefuroksimin dozajının daha yavaş atılımı telafi etmek üzere azaltılması düşünülmelidir (bkz., bölüm 4.2). Sefuroksim hemodiyaliz ve peritoneal diyalizle etkili bir şekilde uzaklaştırılır.
Hepatik bozukluk
Sefuroksim başlıca böbreklerden elimine edildiğinden hepatik fonksiyon bozukluğunun sefuroksimin farmakokinetiği üzerinde bir etkiye sahip olması beklenmemektedir.
FK/FD ilişkisi
Sefalosporinler için en in vivo etkililik ile korelasyon gösteren en önemli farmakokinetik-farmakodinamik indeksin, bağlanmamış konsantrasyonun ayrı ayrı hedef türler için sefuroksimin minimum inhibe edici konsantrasyonun (MIK) (yani, %T> MIK) üzerinde kaldığı doz uygulama aralığı yüzdesi olduğu (%T) gösterilmiştir.
5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri
Veri yoktur.
6. farmasöti̇k özelli̇kler
6.1 yardımcı maddelerin listesi
Çözücü Ampul:
Sodyum hidroksit
Enjeksiyonluk su
6.2 geçimsizlikler
CEFAKS enjektabl aminoglikozid antibiyotiklerle birlikte aynı enjektöre karıştırılmamalıdır.
% 2,74 a/h Sodyum Bikarbonat Enjeksiyon BP'nin pH'sı çözeltinin rengini etkilediğinden CEFAKS enjektabl seyreltilmesi için tavsiye edilmez. Bununla beraber gerektiğinde, infüzyon ile Sodyum Bikarbonat Enjeksiyon alan hastalara CEFAKS enjektabl, takılan set içine zerkedilerek verilebilir.
6.3 raf ömrü
24 ay
6.4 Saklamaya yönelik özel uyarılar
Kuru toz olarak 25° C altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında ışıktan koruyarak 24 ay saklanır.
Sulandırıldıktan sonra 25 °C altındaki oda sıcaklığında saklanırsa 24 saat ve soğukta (2–8 °C) saklanırsa 48 saat süreyle etkinliğini korur.
6.5 ambalajın niteliği ve içeriği
Kutuda, primer ambalaj malzemesi olarak; bromobutil kauçuk tıpa ve aluminyum emniyet çemberi ile kapatılmış 8 mL’lik renksiz (Tip III) cam flakonda toz ve 2 ml %1 Lidokain HCl çözeltisi içeren 2 mL’lik halkalı, renksiz, (Tip I) cam ampulde çözücü.
Her bir karton kutu; 1 adet flakon, 1 adet çözücü ampul ile kullanma talimatı içermektedir.
6.6 beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Geçerli olduğu taktirde kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ‘Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği’ ve ‘Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri’ ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. ruhsat sahi̇bi̇
Deva Holding A.Ş.
Halkalı Merkez Mah.
Basın Ekspres Cad. No.1
34303 Küçükçekmece/İSTANBUL
Tel: 0212 692 92 92
Faks: 0212 697 00 24
E-mail:
8. ruhsat numarasi
249/18
9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇
İlk ruhsat tarihi:14.03.2013
Ruhsat yenileme tarihi: