BUSCOPAN 10 MG KAPLI TABLET - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

BUSCOPAN 10 mg kaplı tablet

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

Hiyosin-N-butilbromür

10 mg

0,005 mg

0,002 mg

41,187 mg

Metil paraidroksibenzoat

Propil parahidroksibenzoat

Sükroz

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. farmasöti̇k form

Beyaz, yuvarlak, bikonveks, şeker kaplı tablet

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1 terapötik endikasyonlar

Gastro-intestinal sistem spazmları, safra yolları spazmları ve diskinezisi, genito-üriner sistem spazmlarında kullanılır.

4.2 pozoloji ve uygulama şeklidoktor tarafından başka türlü bir kullanım önerilmediğinde,

Erişkinlerde: Günde 3–4 kez 1–2 kaplı tablet.

6–12 yaş arası çocuklarda: Günde 3 kez 1 kaplı tablet.

Doktor tarafından uygun görülen sıklıkta ve sürede kullanılır.

Ağızdan kullanım içindir. Kaplı tabletler bütün olarak, çiğnenmeden bir bardak su ile birlikte yutulmalıdır.

Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doktor kontrolü altında dikkatle kullanılmalıdır.

6 yaşından küçük çocuklarda kullanılması tavsiye edilmemektedir.

Yaşlı hastalarda kullanımıyla ilişkili özel bir bilgi mevcut değildir. Klinik araştırmalara 65 yaş üstündeki gönüllüler de dahil edilmiştir ve bu yaş grubuna özel herhangi bir istenmeyen etki rapor edilmemiştir.

4.3 kontrendikasyonlar

– Bileşiminde bulunan hiyosin-N-butilbromür veya diğer maddelere karşı aşırı duyarlılık

reaksiyonu gösteren kişiler

– Dar açılı glokom,

– Mesane altı tıkanma ile idrar retansiyonu (örn. benign prostat hiperplazisi),

– Sindirim sistemindeki mekanik stenozlar

– Paralitik veya obstrüktif ileus

– Taşikardi ve taşiaritmi

– Megakolon

– Myasthenia gravis

4.4 özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Tirotoksikoz, kalp yetmezliği ve kalp cerrahisi gibi taşiaritmi gelişme riski bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Bu tür vakalarda BUSCOPAN sadece tıbbi gözetim altında kullanılmalı ve gerekirse doz azaltılmalı ya da dozlar daha seyrek verilmelidir.

Şiddetli karın ağrısı devamlı ise ya da kötüleşiyorsa veya ateş, bulantı, kusma, bağırsak hareketlerinde değişiklikler, karında hassasiyet, kan basıncında düşme, bayılma veya kanlı dışkı gibi semptomlar ile beraber şiddetli karın ağrısı ortaya çıkarsa acilen doktora başvurulmalıdır.

Yardımcı maddeler:

BUSCOPAN içinde sükroz bulunur. Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Ayrıca, içerdiği parahidroksiben­zoatlar nedeniyle, alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) neden olabilir.

4.5 diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

BUSCOPAN trisiklik ve tetrasiklik antidepresanlar, antihistaminikler, antipsikotikler, kinidin, amantadin, bütirofenonlar, fenotiyazinler, dizopramid ve diğer antikolinerjik ilaçların (örn. tiotropium, ipratropium ve atropin benzeri bileşikler) antikolinerjik etkilerini arttırabilir.

Metoklopramid gibi dopamin antagonistleriyle beraber kullanıldığında her iki ilacın gastrointestinal motilite üzerindeki etkileri azalabilir.

BUSCOPAN beta-adrenerjik ilaçların taşikardik etkilerini arttırabilir.

Özel veri bulunmamaktadır.

Özel veri bulunmamaktadır.

4.6 gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: c

BUSCOPAN kaplı tabletin çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Hiyosin-N-butilbromürün gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir veya deneyim bulunmamaktadır. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim ve/veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. Bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. Önlem olarak, gebelik döneminde BUSCOPAN kullanımından kaçınılmalıdır.

Antikolinerjikler laktasyonu inhibe edebilir. Hiyosin-N-butilbromürün veya metabolitlerinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Yenidoğanlar bazı antikolinerjiklere karşı daha yüksek yanıt göstermiştir. Yenidoğanlar/be­bekler üzerindeki risk göz ardı edilemez.

Emzirmenin bebeğe olan yararı ve tedavinin anneye faydası dikkate alınarak, emzirmenin durdurulmasına veya BUSCOPAN tedavisinin durdurulmasına karar verilmelidir.

İnsan fertilitesi üzerindeki etkilere yönelik çalışma yürütülmemiştir (bkz. Bölüm 5.3).

4.7 araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanımına etkisiyle ilişkili bilgi bulunmamaktadır. Reçete edilen dozda BUSCOPAN kullanan hastalarda normal koşulda bir bozukluk beklenmez. Bununla birlikte yorgunluk, baş dönmesi yakını görmede zorluk gibi belirtiler ortaya çıkarsa araç ve makine kullanma becerisi olumsuz etkilenebilir.

Bazı hastalarda yakını ve uzağı görmeye uyum sağlama bozukluğu meydana gelebilir.

Görme yeteneğinde bozulma belirtisi olan hastaların araç ve makine kullanmaması gerekir.

4.8 i̇stenmeyen etkiler

Sistem organ sınıfına göre aşağıda listelenen istenmeyen olayların sıklık dereceleri şu şekilde tanımlanmıştır:

Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

BUSCOPAN tedavisi sırasında gözlenen istenmeyen etkilerin çoğu antikolinerjik etkisiyle ilişkilendiri­lebilir.

Yaygın olmayan: Deri reaksiyonları (örneğin ürtiker ve pruritus)

Bilinmiyor: Aşırı duyarlılık reaksiyonları, dispne, anafilaktik reaksiyonlar, ateş basması ve kan basıncında düşme ile beraber anafilaktik şok, döküntü, kütanöz eritem

Çok seyrek: Özellikle hipermetrop hastalarda kusur düzeltilmemişse uyum bozuklukları, akut glokom atağı

Yaygın olmayan: Taşikardi

Yaygın olmayan: Düşük kan basıncı, baş dönmesi

Yaygın olmayan: Ağız kuruluğu (tükrük salgısında azalma), ishal, bulantı, kusma, gastrik rahatsızlık

Yaygın olmayan: Cilt kuruluğu (terlemede azalma)

Seyrek: İdrar yapmada zorluk (örneğin idrar retansiyonu ve disüri)

Yaygın olmayan: Yorgunluk

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir e-posta: tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9 doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar

Bugüne kadar, insanlarda akut doz aşımını takiben zehirlenme belirtileri gözlenmemiştir. Doz aşımı durumu, görme bozuklukları, taşikardi ağız kuruluğu, idrar retansiyonu ve kütanöz eritema gibi antikolinerjik etkilerin ortaya çıkmasına neden olabilir.

Hayvanlarda yapılan çalışmalarda, aşırı yüksek dozları takiben ataksi, tremor, dispne ve antikolinerjik etkiler (midriyaz, mukozal kuruluk, taşikardi ve mide ve bağırsaklarda besinin birikmesi ile azalan gastrointestinal motilite) oluşmuştur. Solunum felci nedeniyle ölüm gerçekleşmiştir.

Tedavi

Bugüne kadar BUSCOPAN zehirlenmesine ilişkin bilinen bir vaka bulunmadığından, aşağıda listelenen önlemler teorik değerlendirmelere dayanmaktadır:

Oral zehirlenme durumunda, gastrointestinal dekontaminasyon endikedir. Glokom olgularında topikal pilokarpin uygulanmalı ve acilen bir göz hastalıkları uzmanına danışılmalıdır.

Gerekirse parasempatomimetik ilaçlar uygulanabilir (neostigmin 0.,5– 2.,5 mg İ.M. veya İ.V.). Kardiyovasküler komplikasyonlar klasik tedavi prensiplerine uygun olarak tedavi edilmelidir. Solunum felci durumunda entübasyon ve yapay solunum uygulaması düşünülmelidir. İdrar retansiyonu durumunda sonda takılması gerekebilir. Bunun yanı sıra, gerektiğinde uygun destekleyici önlemler de alınmalıdır.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1 farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Belladon alkaloidleri (yarı sentetik, kuvaterner amonyum bileşikleri) ATC kodu: A03BB01 hiyosin-n-butilbromür

Hiyosin-N-butilbromür, bitkilerde doğal olarak bulunan skopolaminin yarı sentetik bir türevidir. Bir kuaterner amonyum bileşiği olan hiyosin-N-butilbromür, merkezi sinir sistemine geçmez. Bununla beraber, hem gangliyonik iletimin inhibisyonu hem de düz kas hücrelerindeki muskarinik reseptörlerin inhibisyonuna bağlı olareak periferik antikolinerjik etkileri bulunmaktadır.

Oral veya rektal yoldan uygulanan Hiyosin-N-butilbromür, gastrointestinal, safra ve üriner sistem kanallarındaki düz kaslar üzerinde spazmolitik etki gösterir.

İlacın spazmodik abdominal ağrıda klinik olarak kanıtlanmış etkililiği, gastrointestinal kanalda kas tabakasındaki nikotinik ve muskarinik asetilkolin reseptörleri üzerindeki spesifik lokal etkisine bağlıdır.

5.2 farmakokinetik özellikler

Emilim:

Kuaterner nitrojen atomuna bağlı olarak hiyosin-N-butilbromür, oral ve rektal uygulamayı takiben yalnızca sınırlı bir oranda emilir.100 mg hiyosin-N-butilbromürün medyan mutlak biyoyararlanımı (örneğin film kaplı tablet, suppozituvar veya damla olarak uygulanan) %1’den daha düşüktür. Hayvan çalışmalarından elde edilen bulgular, oral ve rektal yoldan uygulanan hiyosin-N-butilbromürün etkilerinin spesifik lokal etki olduğun bilinmektedir.

Dağılım :

Hiyosin-N-butilbromürün muskarinik ve nikotinik asetilkolin resptörlerine yüksek afinititesi bulunmaktadır ve parenteral uygulamayı takiben, ağırlıklı olarak abdominal ve pelvik organların düz kas hücrelerinde ve intramural gangliyonlarında dağılır. Plazma proteinlerine bağlanma yaklaşık %4,4’dür. Hiyosin-N-butilbromürün, insan plasentası kültürlenmiş epitel hücrelerindeki kolin taşıyıcı sistem ile zayıf bir etkileşimi vardır (Ki = 0,63mM/L). Hiyosin-N-butilbromür kan-beyin bariyerini geçemez ve plazma proteinlerine bağlanması düşüktür, ancak bu etkiye dair klinik veriler bulunmamaktadır.

Biyotransforma­syon:

Oral olarak uygulanan 100 ve 400 mg’lık tekli dozları takiben, terminal eliminasyon yarılanma ömrü 6,2 ila 10,6 saat arasındadır. Hiyosin-N-butilbromür için ana metabolik yolak ester bağının hidrolitik parçalanmasıdır.

Eliminasyon:

Oral olarak uygulanan Hiyosin-N-butilbromür feçes ve idrarla atılır. Oral uygulamayı takiben feçeste yaklaşık %90 radyoaktivite tespit edilmiştir; idrarda bulunan radyoaktivite uygulama yoluna bağlı olarak değişir ama %5’i geçmez. Oral olarak uygulanan 100–400 mg dozlardan sonra ortalama klerens değerleri 881 ila 1420 L/dk arasında değişirken, bu dozlardan sonra dağılım hacmi 6,13 ve 11,3 × 105 L (düşük sistemik yararlanım olduğu varsayımı ile) aralığında olmuştur. İdrarla atılan metabolitlerin, muskarinik reseptörlere oldukça zayıf olarak bağlanmış şekilde bulunmaktadır ve bu nedenle muhtemelen ilacın etkisine katkıda bulunmamaktadır.

Doğrusallık/ Doğrusal olmayan durum:

Bulunmamaktadır.

Özellik göstermemektedir.

5.3 klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut ve kronik toksisite

Akut ve kronik toksisite çalışmaları hiyosin-N-butilbromür’ün terapötik kullanımı ile ilişkili herhangi bir etki göstermemiştir. Köpeklerde 39 haftalık toksisite çalışmasında oral uygulamayı takiben NOAEL (No Observed Advers Effect Level- Hiçbir yan etki gözlenmeyen seviye) 30 mg/kg olmuştur.

Mutajenik ve tümörijenik potansiyel

Hiyosin-N-butilbromür, V-79 hücrelerinde bir gen mutasyonu in-vitro analizi veya insan lenfositlerinde bir kromozom sapması in-vitro testinde, Ames testinde hiçbir mutajenik veya klastojenik özellik göstermemiştir. İlaç sıçanda kemik iliği mikronükleus analizinde in-vivo olarak genotoksik bulunmamıştır.

Tümörojenik potansiyeli araştıran uzun dönemli hayvan çalışmaları gerçekleştiril­memiştir.

Bununla beraber, sıçanlarda 26 hafta boyunca 1000 mg/kg’lık dozlara kadar gerçekleştirilen iki kronik toksisite çalışmasında, tümörojenik potansiyele ilişkin herhangi bir kanıt görülmemiştir.

Üreme toksisitesi

Hiyosin-N-butilbromür sıçanlarda ve farelerde gerçekleştirilen embriyotoksisite çalışmalarında herhangi bir teratojenik etki göstermemiştir. Sıçanlarda fertilite bozulmamıştır. Hiyosin-N-butilbromür ile prenatal veya postnatal gelişim üzerine herhangi bir çalışma gerçekleştiril­memiştir.

6. farmasöti̇k özelli̇kler

6.1 yardımcı maddelerin listesi

Sükroz

Dibazik kalsiyum fosfat

Nişasta

Çözünebilen mısır nişastası

Kolloidal silika

Tartarik asit

Stearik asit

Polivinilpirolidon (povidon)

Talk

Akasya

Metil parahidroksibenzoat

Propil parahdroksibenzoat

Polietilen Glikol 6000

Karnuba vaks

Beyaz vaks

6.2 geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3 raf ömrü

36 aydır.

6.4 saklamaya yönelik özel tedbirler

30oC altındaki oda sıcaklığında ışıktan uzak bir yerde saklanmalıdır

6.5 ambalajın niteliği ve içeriği

20 ve 50 kaplı tablet içeren, opak, PVC / Alüminyum blister ambalaj

6.6 beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği” ve “ambalaj atıklarının kontrolü yönetmeliği”’ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

Opella Healthcare Tüketici Sağlığı A.Ş.

Esentepe Mah. Büyükdere Cad.

193 Apt Blok. No: 193 İç Kapı No: 16

Şişli-İstanbul

Tel: (0212) 339 10 00

Faks: (0212) 339 59 80

8. ruhsat numarasi

2021/241

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇/ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi: 16/08/2021

Ruhsat yenileme tarihi: