KISA ÜRÜN BİLGİSİ - APRODENT FORT FILM KAPLI TABLET
1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi
APRODENT FORT film kaplı tablet
2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m
Etkin madde
Naproksen sodyum 550 mg
Yardımcı maddeler için, bkz. 6.1.
3. farmasöti̇k form
Film tablet.
APRODENT FORT, oblong, düzgün, portakal renkli film tabletlerden oluşan 10 ve 20 tabletlik blister ambalajlarda sunulur.
4, kli̇ni̇k özelli̇kler
4.1. terapötik endikasyonlar
APRODENT FORT aşağıdaki durumlarda enteral yoldan tedavi gerektiğinde endikedir:
Nörolojide: Akut migren krizi tedavisi, nevralji, siyataljİ, miyalji.
Jinekolojide: Dismenore ve rahim içi araç uygulamasında ve analjezi sağlamak amacıyla.
Diş hekimliğinde: Ağrılı dental problemler, diş çekimi sonrası görülen ağrılarda analjezik ve antienflamatuar olarak.
Cerrahi ve travmatolojide: Burkulma, gerilme gibi spor kazaları ve postoperatif ağrılarda.
Kas- İskelet Sistemi Hastalıklarında: Bursit, tendinit, sinovit, tenosinovit, lumbago. Romatizmal hastalıklarda: Romatoid artrit osteoartrit, ankilozan spondilit, juvenil romatoid artrit ve akut gut gibi romatizmal hastalıklarda antiinflamatuvar ve analjezik olarak.
Ağrı tedavisinde (akut ağrının başlangıç dönemi hariç) kullanılır.
4.2. pozoloji ve uygulama şekliağrı, primer dismenore, akut tendinit ve bursit tedavisinde: önerilen başlangıç dozu 550 mg olup daha sonra 12 saatte bir 550 mg veya 6-8 saatte bir 275 mg ile devam edilir. başlangıç günlük dozu 1375 nıg’ı ve daha sonra ise 1100 mg’ı aşmamalıdır.
Akut Gut’ta: Önerilen başlangıç dozu 1 1/2 tablet (825 mg) olup daha sonra 8 saatlik aralarla 1/2 tablet (275 mg) şeklinde devam edilir.
Jüvenil Artrit tedavisinde: Total günlük doz 10 mg/kg olup doz ikiye bölünerek verilir.
Migren tedavisinde: Muhtemel bir krizin İlk belirtisinde 1 tablet ve yarım tablet 275 mg naproksen sodyum (toplam 825 mg.). Gerekirse ilk dozdan yarım saat sonra verilmek kaydıyla aynı gün içinde 275–550 mg. daha verilebilir.
Uzun dönemli tedavi sırasında, doz hastadan alınan klinik yanıta göre artırılıp azaltılacak şekilde ayarlanabilir.
Gerektiğinde daha yüksek seviyede antienflamatuar/ analjezik aktivite sağlamak için düşük dozları iyi tolere eden hastalarda 6 aya kadar günlük doz 1500 mg’a kadar artırılabilir. Bu gibi yüksek dozlarda, hekim artmış klinik yararların potansiyel olarak artmış riskden daha fazla olduğunu gözlemelidir.
Ağız yolundan yeterli miktarda su ile yutulmalıdır.
Böbrek fonksiyon testleri bozulduğu takdirde kullanılmamalıdır.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılırken dikkatli olunmalıdır.
Karaciğer fonksiyon testlerinden bir veya daha çoğunun nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçlar İle yükseldiği bildirilmiştir.
Emniyet ve etkinlik araştırmaları tamamlanmadığından APRODENT FORT 16 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır. Ancak sadece juvenil romatoid artrit’te 5 yaşından büyük çocuklarda 10 mg/kg/gün dozda 12 saat ara ile kullanılmalıdır.
Yaşlılarda ilacm eliminasyonu azalabileceğinden, dozda dikkatli olunmalı, etkili en düşük doz kullanılmalıdır.
4.3. kontrendikasyonlar
APRODENT FORT, naproksen veya naproksen sodyum içeren reçetelİ ve reçetesiz satılan ürünlere karşı alerjik reaksiyonları olan hastalarda kontrendikedir. Ayrıca asetilsalisilik asit veya diğer nonsteroidal antiinflamatuvar/analjezik ilaçların astım sendromu, rinit ve nazal polip oluşturduğu hastalarda da kontrendikedir. Her iki tip reaksiyon da ölümcül olabilir. Bu tür hastalarda naproksene karşı anafilaksi benzeri ciddi reaksiyonlar bildirilmiştir.
APRODENT FORT, daha önceki NSAİ ilaç tedavisi ile ilişkili olarak geçirilmiş veya halen aktif gastrointestinal kanama veya perforasyonu olan hastalarda, aktif veya geçirilmiş tekrarlayan peptik ülser/hemorajİsi olan hastalarda (iki veya daha fazla kez, ayrı ayrı kanıtlanmış ülser veya kanama) kontrendikedir.
Şiddetli renal, hepatik yetmezlik ya da şiddetli kalp yetmezliği olanlarda kullanılmamalıdır.
Koroner arter bypass cerrahisi öncesi ve sonrası kullanılmamalıdır.
APRODENT FORT, 2 yaş altındaki çocuklarda kontrendikedir, zira bu yaş grubundaki güvenliği saptanmamıştır.
4.4.
Genel önlemler
APRODENT FORT’un selektif sîklooksİjenaz-2 inhibitörleri dahil olmak üzere NSAİ ilaçlarla birlikte kullanılmasından kaçınılmalıdır.
İstenmeyen etkiler, semptomları kontrol etmek için gerekli olan en kısa sürede, etkili en düşük doz kullanılarak en aza indirilebilir.
Gastrointestinal ülserasyon, kanama ve perforasyon
Tedavinin herhangi bir anında, önceden geçirilmiş ciddi gastrointestinal olaylar veya haber verici semptomlar olsun veya olmasın APRODENT tedavisi dahil olmak üzere bütün NSAİ ilaçlar ile ölümcül olabilen gastrointestinal kanama, ülserasyon veya perforasyon bildirilmiştir. Bugüne kadarki çalışmalarda, herhangi bir hasta alt grubunda, peptik ülser ve kanama gelişme riski olup olmadığı aydınlatmamam ıştır.
Yaşlılarda, NSAÎ ilaçların, özellikle ölümcül olabilen gastrointestinal kanama ve perforasyon gibi advers reaksiyon sıklığı artmıştır, özürlü hastaların ülserasyonu veya kanamayı diğerlerinden daha az tolere ettiği görülmüştür. Nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçlar ile İlişkili olan ölümcül gastrointestinal olayların çoğu yaşlılarda ve/veya özürlü hastalarda ortaya çıkmıştır. Özellikle hemoraji veya perforasyon komplikasyonunun bulunduğu (Bakınız kontrendikasyonlar) ülser hikayesi olan hastalarda ve yaşlılarda NSAİ ilaçların dozları artıkça, gastrointestinal kanama, ülserasyon veya perforasyon riski daha yüksektir. Bu hastalarda tedaviye mevcut en düşük doz İle başlanmalıdır. Bu hastalarda ve düşük doz aspirin veya gastrointestinal riski artırması olası diğer İlaçlar İle birlikte kullanılması gereken hastalarda, koruyucu ajanlar ile kombine bir tedavi (ör, misoprostol veya proton pompa inhibitörlerİ) düşünülmelidir.
NSAİ ilaçlar, inflamatuvar barsak hastalığı olan (Ülseratif kolit, Crohn hastalığı) hastalarda rahatsızlığı alevlendirebileceklerinden dikkatli kullanılmalıdır. Gastrointestinal toksisite hikayesi olan hastalar, özellikle yaşlılıkta geçirilmiş ise, her türlü olağan dışı abdomİnal semptomlar (başlıca, gastrointestinal kanama), özellikle de tedavinin başlangıç evrelerinde ise, bildirmelidirler. APRODENT tedavisi alan hastalarda gastrointestinal kanama veya ülserasyon ortaya çıktığında, tedavi kesilmelidir.
Gastrointestinal hastalık hikayesi olan hastalarda, APRODENT yakın gözlem altında verilmelidir. Gastrointestinal sistemin Üst kısımlarına ait fonksiyon bozukluğu olan ve/veya yaygın olarak kullanılan diğer NSAİ ilaçları tolere edemeyen romatoid artritli hastalarda yapılan açık çalışmalar, APRODENT FORT’un genelde iyi tolere edildiğini göstermiştir.
Diğer nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçlar ile olduğu gibi, gastrointestinal komplikasyonların sıklığı ve şiddeti, APRODENT FORT dozu ve tedavi süresindeki artışla birlikte artabilmektedir. Oral kortikosteroidler, varfarin içeren antikoagülanlar, seçici serotonin geri-alım inhibitörlerİ veya asetilsalisilik asit İçeren anti-trombositik ajanlar gibi ülserasyon veya kanama riskini artırabilen ilaçlar ile birlikte verilmesi gereken hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Yaşlı hastalara ait önlemler
Yaşlılarda, NSAİ ilaçların özellikle ölümcül olabilen gastrointestinal kanama ve perforasyon gibi advers reaksiyon sıklığı artmıştır. Yaşlı hastalarda klerensi azalmıştır. Doz aralığının en alt seviyesinin kullanılması önerilmektedir.
Deri reaksiyonları
NSAİ ilaç kullanımı İle birlikte eksfoliyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil olmak üzere, bazıları ölümcül olabilen ciddi deri reaksiyonları çok nadiren bildirilmiştir. Hastalarda bu reaksiyonlar yönünden en yüksek riskin, tedavinin erken döneminde olduğu görülmektedir ve olguların çoğunda reaksiyonlar tedavinin ilk ayı içinde ortaya çıkmıştır. Deri döküntüsü, mukoza lezyonları veya aşırı duyarlığın diğer herhangi bir bulgusu fark edilir edilmez, APRODENT FORT kesilmelidir.
Anafılaktik (anafılaktoid) reaksiyonlar
Aşırı duyarlık reaksiyonları, duyarlı kişilerde ortaya çıkabilir. Anafilaktik (anafılaktoid) reaksiyonlar aspirine, diğer nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçlara veya naproksen sodyum içeren ürünlere karşı aşırı duyarlık hikayesi veya bunlara maruz kalma hikayesi olan ve olmayan hastalarda ortaya çıkabilir. Ayrıca anjiyoödem, bronkospazm reaktivitesi (ör. astım), rinit ve nazal polip hikayesi, olan hastalarda da ortaya çıkabilir. Anafılaksi gibi anafılaktoid reaksiyonların sonucu ölümcül olabilir.
Astım veya alerjik hastalık ya da aspirin duyarlılığı olan veya geçirmiş olan hastalarda, bronkospazm oluşumu hızlanabilir.
Böbrekler üzerine etkileri
APRODENT FORT ile ilişkili olarak böbrek fonksiyonlarında bozulma, böbrek yetmezliği, akut interstisyel nefrit, hematüri, proteinüri, renal papİller nekroz ve nadiren nefrotik sendrom bildirilmiştir.
Diğer NSAİ ilaçlar ile olduğu gibi, APRODENT FORT böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda veya böbrek hastalığı hikayesi olanlarda dikkatli kullanılmalıdır, çünkü naproksen sodyum bir prostaglandİn sentezi İnhibitörüdür. Kan hacminde ve/veya böbrek kan akımında azalmaya yol açan bir rahatsızlığı olan hastalarda dikkatli olunmalıdır zira böbreklerde prostaglandinlerin böbrek dokusunun kanlanmasının sürdürülmesinde destekleyici bir rolleri vardır. Bu hastalarda APRODENT FORT veya diğer NSAİ ilaçların uygulanması, prostaglandİn oluşumunda doza bağımlı bir azalmaya neden olabilir ve belirgin renal dekompansasyonu veya yetmezliği hızlandırabilir. Bu reaksiyon riskinin en fazla olduğu hastalar, böbrek fonksiyon bozukluğu hipovolemisi, kalp yetmezliği, karaciğer fonksiyon bozukluğu, tuz kaybı olan hastalar, diüretik kullananlar ve yaşlılardır. APRODENT FORT’un kesilmesini takiben genellikle tedavi öncesindeki duruma geri dönülür. APRODENT FORT, bu tür hastalarda dikkatli kullanılmalıdır ve serum kreatİnin ve/veya kreatînin klerensinin izlenmesi Önerilmektedir. Bu hastalarda naproksen sodyum metaboliflerinin aşırı birikme olasılığından kaçınmak için günlük dozajın azaltılması düşünülmelidir.
APRODENT FORT’un başlangıçtaki kreatinin klerensi 30 ml/dak’dan az olan hastalarda kullanılması önerilmez, çünkü bu tür hastalarda naproksen sodyumun metaboliflerinin biriktiği görülmüştür.
Naproksen’in proteine bağlanma oranı yüksek olduğu için, hemodiyaliz naproksen sodyumun plazma konsantrasyonunu azaltmaz.
Karaciğer Üzerine etkileri
Diğer nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçlar ile olduğu gibi, bir veya daha fazla karaciğer fonksiyon testinde yükselmeler ortaya çıkabilir. Karaciğere ait anomaliler, direkt toksisiteden ziyade aşın duyarlığın bir sonucu olabilir. Diğer nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçlar ile olduğu gibi, bu ilaç ile sarılık ve hepatit (bazı hepatit olguları ölümcül olmuştur) dahil olmak üzere, şiddetli karaciğer reaksiyonları bildirilmiştir. Çapraz reaksiyon bildirilmiştir.
Hematolojik etkiler
Naproksen sodyum, trombosit agregasyonunu azaltmakta ve kanama zamanını uzatmaktadır. Kanama zamanı belirlenirken, bu etki unutulmamalıdır.
Pıhtılaşma rahatsızlıkları olan veya hemostazis İle etkileşen ilaç tedavisi alan hastalar, APRODENT FORT alıyorlar İse, dikkatli bir şekilde gözlenmelidirler. Kanama riski yüksek olan ve tam bir antikoagülan tedavi alan hastalara (ör. dikumarol türevleri), aynı zamanda APRODENT FORT veriliyor ise, kanama riski artmış olabilir.
Antİpiretik etkiler
Naproksenin antipiretik ve antİ-inflamatuvar aktivitesi ateşi ve İnflamasyonu azaltabilir, böylece bunların tam bulgusu olarak kullanımlarını azaltır.
Oküler etkiler
Çalışmalarda, APRODENT FORT uygulamasına dayandın labilecek oküler değişiklikler gösterilmemiştir. Nadir olgularda, papillit, retrobulbar optik nörit ve papîllödem gibi istenmeyen oküler bozukluklar, APRODENT dahil olmak üzere NSAİ ilaç kullananlar tarafından bildirilmiştir, ancak nedensel ve etki ilişkisi saptanmamıştır; dolayısıyla APRODENT tedavisi sırasında görme bozukluğu gelişen hastalara oftalmolojİk muayene yapılmalıdır.
Kardiyovasküler rahatsızlıklarda ve periferik ödemde sodyum/sıvı tutulması
Kalp yetmezliği, kalp fonksiyon bozukluğu, karaciğer fonksiyon bozukluğu ve hipertansiyon da dahil olmak Üzere sodyum kısıtlamasının söz konusu olduğu hastalarda kullanılırken dikkatli olunmalıdır. 10 günden sonraki kullanımlarda bu risklerde artış olmaktadır.
APRODENT FORT veya diğer NSAİt alan bazı hastalarda periferik ödem gözlenmiştir.
Kardiyovasküler ve serebrovasküler etkiler
Hipertansiyon ve/veya hafif İla orta derecede konjestif kalp yetmezliği hikayesi olan hastalarda uygun takip ve danışmanlık gereklidir, zira NSAİ ilaç tedavisi ile ilişkili sıvı tutulması ve Ödem bildirilmiştir.
Klinik çalışmalar ve epidemiyolojİk veriler, koksiblerin ve bazı NSAİ İlaçların kullanımlarının (özellikle yüksek doz ve uzun süreli tedavi) arteriyel trombotik olay riskinde (Örneğin miyokard infarktüsü veya inme) hafif bir artış ile ilişkili olabileceğini belirtmektedir. Verilerin naproksen sodyum kullanımının (1000 mg/gün) daha düşük bir risk ile İlişkili olduğunu ileri sürmesine rağmen, düşük de olsa bir miktar risk hariç tutulamamaktadır.
Kontrol edilemeyen hipertansiyonu, konjestif kalp yetmezliği, saptanmış iskemik kalp hastalığı, periferik arteriyel hastalığı ve/veya serebrovasküler hastalığı olanlar, dikkatli bir şekilde düşünüldükten sonra naproksen sodyum ile tedavi edilmelidirler. Kardiyovasküler hastalık risk faktörleri olan hastaların (ör; hipertansiyon, hiperlipidemi, diabetes mellitus, sigara İçmek) uzun süreli tedavisine başlamadan önce de, benzer bir yaklaşım uygulanmalıdır.
Alzheimer hastalığı riski olanlarda dikkatli kullanılması gerekmektedir.
4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Antiasid veya kolestiramin ile birlikte uygulanması naproksen sodyumun emilimini geciktirebilir, ancak emilim miktarını etkilemez.
APRODENT FORT tabletin besinler ile birlikte uygulanması, naproksen sodyumun emilimini geciktirebilir, ancak emilim miktarını etkilemez.
Naproksen sodyum plazma albuminine yüksek oranda bağlanmaktadır; dolayısıyla kumarin tipi antikoagülanlar, sülfonilüreler, hidantoinler, diğer NSAİ ilaçlar ve aspirin gibi albumİne bağlanan diğer ilaçlar ile teorik olarak etkileşme potansiyeli vardır. APRODENT FORT ile birlikte bir hidantoin, sülfonamid veya sülfonilüre alan hastalar, gerektiğinde doz ayarlaması için gözlenmelidir.
Klinik çalışmalarda naproksen sodyum ve kumarin tipi antikoagülanlar arasında anlamlı bir etkileşimin gözlenmemesine rağmen, NSAİ ilaçlar varfarin gibi antikoagülanların etkilerini güçlendirebilmektedir. Naproksen sodyum trombosit agregasyonunu azaltmaktadır ve kanama zamanını uzatmaktadır. Kanama zamanı belirlenirken, bu etki unutulmamalıdır.
Probenesid İle birlikte verilirken dikkatli olunmalıdır, zira naproksen sodyumun plazma konsantrasyonlarını artırmaktadır ve bu kombinasyon ile naproksenin yarı ömründe bir artış bildirilmiştir.
Metotreksat ile birlikte verilirken dikkatli olunmalıdır, zira naproksen sodyum ve diğer prostaglandin sentezini inhibe eden ilaçların metotreksat klerensini azalttığı bildirilmiştir, dolayısıyla toksisitesini artırabilmektedir.
Tüm NSAİl’lerde olduğu gibi, siklosporinle birlikte kullanıldığında, artmış nefrotoksisite riskinden dolayı dikkatli olunması gerekir.
NSAİÎ’ler mifepristonun etkisini azaltabileceğinden, mifepriston uygulamasından sonra 8–12 gün boyunca NSAİÎ’ler kullanılmamalıdır.
APRODENT FORT, beta-blokörlerin anti-hipertansif etkiler ini azaltabilir.
Naproksen sodyum ve diğer NSAİÎ’ler antihipertansiflerin antihipertansif etkilerini azaltabilir ve ACE inhib körlerinin kullanımına bağlı böbrek hasarı riskini artırabilir.
NSAİl’ler kardiyak glikozitlerle birlikte uygulandığında, kardiyak yetmezliği şiddetlendirebilir, glomerüler fıltrasyon hızını azaltabilir ve plazma kardiyak glikozit seviyelerini artırabilir.
Diğer nonsteroîdal antiinflamatuvar ilaçlar ile olduğu gibi, APRODENT FORT furosemidin natriüretik etkisini inhibe edebilir.
NSAİİ’ler takrolimus ile birlikte verildiğinde, muhtemel nefrotoksisite riski mevcuttur.
NSAİİ’ler zidavudin ile birlikte verildiğinde, hematolojik toksisite riski artabilir. Zidavudin ve İbuprofenle eş zamanlı tedavi gören HIV (+) hemofili hastalarında, hemartroz ve hematom riskinin arttığına dair bulgular mevcuttur.
Plazma lityum konsantrasyonlarında artışa yol açan böbrek lityum klerensi İnhibisyonu bildirilmiştir.
Adrenal fonksiyon testleri yapılmadan 48 saat önce, geçici olarak APRODENT FORT tedavisinin kesilmesi Önerilmektedir, çünkü naproksen sodyum 17-ketojenik steroidlere ait bazı testleri hatalı olarak etkileyebilmektedir. Benzer şekilde, APRODENT FORT tedavisi idrarda 5-hidroksi İndolasetik asit (5HIAA) tayinini etkileyebilmektedir.
Antitrombositik ajanlar ve selektif serotonİn geri alım inhibitörleri (SSRI’lar) ile NSAtî’lar kombine edildiklerinde, gastrointestİnal kanama riski artmaktadır.
NSAİ ilaçlar ile ilişkili ciddi advers olayların tetiklenmesine ait kümülatif risk nedeniyle, APRODENT FORT ve diğer NSAÎ ilaçların birlikte uygulanması önerilmemektedir.
Diğer NSAİÎ’lerde olduğu gibi kortikostero İdlerle birlikte uygulandığında, artmış gastrointestİnal ülserasyon ya da kanama riskinden dolayı dikkatli olunmalıdır.
Tedavi sırasında steroid dozajı azaltılacak veya kesilecek ise, steroid dozajı yavaşça azaltılmalıdır ve hastalar, adrenal yetmezlik ve artrit semptomlarında alevlenme gibi advers etkilerin görülmesi açısından yakından gözlenmelidir.
Hayvan çalışmalarından elde edilen veriler, NSAlî’lerin kinolon antibiyotikleri İle ilişkili konvülsiyon riskini artırabileceğini göstermiştir. Kinolon kullanan hastalar konvülsiyon gelişmesi ile ilgili artmış risk altında olabilir.
özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Özel popülasyona ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.
Pediyatrik popülasyon
Pediyatrik popülasyona İlişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.
4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi 1. ve 2. trimesterde c, 3. trimesterde d’dir.
Naproksen sodyum için gebeliğin 1. ve 2 trimesterİnde, gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Naproksen sodyum İçin gebeliğin 3. trimesterİnde gebelik ve/veya fetus/yeni doğan üzerinde zararlı farmakolojik etkileri bulunmaktadır.
APRODENT FORT gerekli olmadıkça (doktor kesin olarak gerekli görmedikçe) gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır. Hamile kalmayı planlayan kadınlarda kullanılmamalıdır.
Bu tip diğer ilaçlar ile olduğu gibi, naproksen hayvanlarda doğumda bir gecikme oluşturmaktadır ve ayrıca İnsan fötusu kardiyovasküler sistemini etkilemektedir (ductus arteriosus kapanması). Dolayısıyla, APRODENT FORT kesin olarak gerekli değil ise, gebelik sırasında kullanılmamalıdır.
APRODENT FORT doğum sırasında önerilmemektedir, çünkü prostaglandin sentezi inhibisyonu etkileri yoluyla, fötus kan dolaşımını istenmeyen bir şekilde etkileyebilirler ve uterus kasılmalarını inhibe edebilirler, böylece uterusta kanama riskini artırırlar.
Naproksen anyonu, emziren annelerin sütünde, plazmada bulunan konsantrasyonun yaklaşık %1 konsantrasyonunda bulunmuştur. Prostaglandinleri inhibe eden ilaçların yeni doğanlar üzerindeki olası istenmeyen etkileri nedeniyle, emziren annelerde kullanılması önerilmemektedir.
Siklooksİjenaz/prostaglandin sentezini inhibe ettiği bilinen herhangi bir ilaç ile olduğu gibi, APRODENT FORT kullanımı fertiliteyi bozabilir ve hamile kalmayı planlayan kadınlarda kullanılmamalıdır. Gebe kalma güçlüğü olan veya kısırlık incelemeleri yapılan kadınlarda, APRODENT FORT’un kesilmesi düşünülmelidir.
4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
APRODENT kullanımı İle birlikte bazı hastalarda sersemlik, baş dönmesi, vertigo, insomnia ya da depresyon olabilir. Hastalarda bu ve benzeri İstenmeyen etkiler görülür ise, dikkat gerektiren aktivitelerİ yaparken dikkatli olmalıdırlar.
4.8. i̇stenmeyen etkiler
Naproksen sodyum ile gözlenen yan etkiler, vücut sistemlerinde aşağıdaki gibi sınıflandırılmıştır, çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Yaygın olmayan: Aseptik menenjit
Yaygın: Hemolitik anemi
Yaygm olmayan; Aplastik anemi, lökopeni, trombositopeni agranülositoz, eozinofıli
Yaygın olmayan: Anaflaktoİd reaksiyonlar
Yaygın olmayan: Hiperkalemi
Yaygın olmayan: Depresyon, uyku bozukluğu, uykusuzluk
Yaygın: Baş dönmesi, rehavet hali, başağrısı, ışığa hassasiyet, retrobulbar optik nevrit, konsantrasyon bozukluğu
Yaygın olmayan: Konvülsiyonlar, zihinsel d is fonksiyon
Yaygın: Görmede bulanıklık, komeal bulanıklık Yaygın olmayan: Papillit, papilia ödemi
Yaygın olmayan: Duyma bozukluğu, duymada zorluk, kulak çınlaması, vertigo
Kardiyak hastalıklar
Yaygın: Palpİtasyon
Yaygın olmayan: Hipertansiyon, vaskülit Çok seyrek: Miyokard enfarktüsü, inme
Solunum, göğüs bozukluktan ve mediastinal hastalıklar
Yaygın: Dıspne
Yaygın olmayan: Pulmoner Ödem, astım, eozİnofılik pnömoni
Yaygın: Peptik ülser, perforasyon, ileri yaştaki hastalarda fatal olma ihtimali bulunan kanama, mide yanması, mide bulantısı, özofajİt, kusma, diyare, midede şişkinlik, konstipasyon, dispepsi, karın ağrısı
Yaygın olmayan: Nonpeptik gastrointestinal ülserasyon, melana, hematemez, stomatit, ülseratif stomatit, ülseratif kolit ve Crohn hastalığında şiddetlenme, pankretit, gastrit
Seyrek: Hepatit, sarılık
Yaygın: Kaşıntı, deri döküntüsü, ciltte lekelenme, purpura, deri raşları Yaygın olmayan: Terleme, saç dökülmesi, epidermal nekroliz, eritema multiforme, Stevens Johnson sendromuna bağlı bülloz reaksiyonlar, eritema nodozum, liken planus, püstüler reaksiyonlar, foliküler ürtiker, fotoaleıjik duyarlılık reaksiyonları, anjiyonörotik Ödem
Yaygın olmayan: Miyalji, kas zayıflığı
Yaygın: Böbrek rahatsızlıkları
Yaygın olmayan: Hematüri, intertisyal nefrit, nefrotik sendrom, böbrek yetmezliği, renal papİIler nekroz
Gebelik, puerperiyum durumları ve perinatal hastalıklar
Yaygın olmayan: Kadında kısırlık
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Yaygın: ödem, susuzluk hissi
Yaygın olmayan: Pireksi (üşüme hissi ve ateşlenme), keyifsizlik
Yaygın olmayan: Karaciğer fonksiyon testlerinde anormallik, serum kreatinin düzeyinde artış
4.9. doz aşımı ve tedavisi
Semptomlar
Baş ağrısı, pirozis, bulantı, kusma, epigastrik ağrı, Gl kanama, nadiren diyare, dezoryantasyon, eksitasyon, uyuşukluk, sersemlik, kulak çınlaması, baygınlık. Önemli zehirlenme vakalarında, akut böbrek yetmezliği ve karaciğer hasarı oluşması mümkündür.
Nonsteroidal antiinflamatuvar ilaç alımı sonrası solunum depresyonu ve koma görülebilir ancak bu durum nadir olarak görülür.
Bir naproksen sodyum doz aşımı vakasında, hipotrombinemiye bağlı protrombin zamanında geçici uzama K vitaminine bağlı pıhtılaşma faktörlerinin selektif inhibisyonuna bağlı olabilir.
Birkaç hastada nöbetler görülmüştür ancak bunların naproksen ile İlgili olup olmadığı net değildir. Naproksen sodyumun hangi dozunun hayatı tehdit edici nitelikte olduğu bilinmemektedir.
Tedavi
Hastalar gerekirse semptomatİk olarak tedavi edilmelidir. Toksik olabilecek miktarda dozlar alındıktan sonraki 1 saat içinde aktif kömür düşünülmelidir. Alternatif olarak yetişkinlerde hayatı tehdit edici miktarda aşırı dozlar alındıktan sonraki 1 saat içinde gastrik lavaj göz önünde bulundurulmalıdır.
iyi idrar çıkışı garanti edilmelidir.
Böbrek ve karaciğer fonksiyonları yakından takip edilmelidir.
Toksik olabilecek miktarda dozlar alındıktan sonra, hastalar en az dört saat boyunca gözlemlenmelidir.
Sık sık olan ya da uzun süreli konvülsiyonlar intravenöz diazepam ile tedavi edilmelidir.
Diğer önlemler hastanın klinik durumuna göre alınmalıdır.
Naproksen sodyum proteinlere yüksek oranda bağlandığından, hemodiyaliz plazma naproksen sodyum konsantrasyonlarını düşürmez. Ancak naproksen almış olan ve renal yetmezliği bulunan bir hastada hemodiyaliz yine de uygun olabilir.
5, farmakoloji̇k özelli̇kler
5.1. farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik Grup: Antiinflamatuvarlar ve Antiromatik Ürünler ATC Kodu: M01AE02
Naproksen sodyum antiinflamatuvar ve analjezik aktiviteye sahip nonsteroidal bir antünflamatuvardır. Diğer nonsteroidal analjezik antiinflamatuvar ilaçlar gibi Naproksen prostaglandinlerin oluşmasını katalize eden siklooksijenaz (COX-1 ve COX-2) enzimlerini dolayısıyla prostaglandin sentezini inhibe ederek etki gösterir.
Naproksen sodyum bir santral sinir sistemi depresanı değildir ve metabolizma enzimlerini aktive etmez.
5.2. farmakokinetik özellikler
Emilim:
Naproksen Sodyum suda kolay erir ve oral olarak alındıktan sonra gastrointestinal kanaldan süratli ve tam olarak emilir. Bu hızlı ve tam emilim sonucu ağrının giderilmesi alındıktan 20 dakika sonra belirgin bir şekilde başlar. Doruk plazma düzeyine 1–2 saatte ulaşır ve normalde 4–5 dozdan sonra bu doruk düzey sabit hale gelir.
Dağılım:
Ortalama plazma yarı ömrü yaklaşık 13 saattir ve tedavi dozlarında % 99’dan fazlası plazma proteinlerine bağlanır.
Bİyotransformasyon:
Naproksen karaciğerde yaygın biçimde 6–0 dezmetil Naproksen’e metabolize olur. Elimİnasyon: Verilen dozun yaklaşık %95’i Naproksen , 6–0 dezmetil Naproksen veya konjugatları şeklinde idrarla atılır. Atılım oranı, ilacın plazmadan kaybolma oranına aynen uymaktadır.
Yaş ve cinsiyet
Naproksen sodyum ile herhangi bir pediyatrik çalışma gerçekleştirilmediğinden çocuklarda naproksen sodyumun güvenilirliği gösterilmemiştir. Ancak sadece juvenil romatoid artrit’te 5 yaşından büyük çocuklarda kullanılmalıdır.
Böbrek yetmezliği
Naproksen sodyum farmakokinetiği böbrek yetmezliği hastalarda gösterilmemiştir. Naproksenin metabolize olup metabolitlerinin böbreklerle atıldığı bilgisine dayanarak naproksen metabolitlerinin böbrek yetmezliği varlığında birikme potansiyeli söz konusudur. Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda naproksen’in eliminasyonu azalır. Naproksen içeren ürünler orta-ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda önerilmemektedir (kreatinin klerensi< 30 ml/dak)
5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri
Karsinojenisite
Naproksen, Sprague-Dawley farelerine yemeklerle birlikte 8, 16 ve 24 mg/kg/gün’lük dozlarda 24 ay boyunca verilmiştir. Karsinojenisite görülmemiştir.
Mutajenİte
Salmonella typhimurium, Sachharomyces cerevisisae ve fare lemfoma testlerinde mutajenite gözlenmemiştir.
Fertilİte
Naproksen, erkek tatlarda 30 mg/kg/gün, dişi ratlarda 20 mg/kg/gün oral dozlarında uygulandığında fertİliteyi etkilememiştir.
Teratojenîte
Naproksen, rat ve tavşanlarda organogenezis döneminde 20 mg/kg/gün oral dozlarında uygulandığında teratojenite görülmemiştir.
Perinatal/Postnatal Üreme
Naproksen, hamile ratlarda 3. trimester süresince 2, 10 ve 20 mg/kg/gün dozlarında oral verildiğinde zor doğuma sebep olmuştur. Bunlar, bu sınıf bileşiklerin bilinen etkilerindendir ve hamile ratlarda asetil salisik asit ve indometazin ile de gösterilmiştir.
Akut oral toksİsite LD50: 248 mg/kg (ratlarda)
Oral LD50 :500 mg/kg (ratlarda)
Oral LD50 :1200 mg/kg ( farelerde)
Oral LD50.*4000 mg/kg (hamster)
Oral LD50 > 1000 mg/kg (köpeklerde)
6. farmasötîk özelli̇kler
6.1. yardımcı maddelerin listesi
Mİkrokrİstalin sellüloz
PVP
Talk
Magnezyum stearat
Hydroksİpropilmetil sellüloz
Polietilen glikol 8000
Titandİoksit
Sunset yellow lake
6.2. geçimsizlikler
6.3. Raf ömrü
6.4. Saklamaya yönelik Özel tedbirler
25 °C*nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan koruyarak saklayınız,
6.5. ambalajın niteliği ve içeriği
10 ve 20 tabletlik PVC/Aluminyum folyo blister ambalajlarda.
6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7.
Dentoral Medifarma İlaç San. ve Tic. Ltd.Şti.
Koşuyolu Cad.tbrahimağa Zaviyesi sk. No:55/4 Kadıköy/lstanbul
Tel: (0216) 545 20 22
Fax : (0216) 545 20 23
8. ruhsat numarasi
231/30
9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇zruhsat yeni̇leme tari̇hi̇
İlk ruhsat tarihi: 10.01.1996
Ruhsat yenileme tarihi: 27.04.2011