ALFASID 500 MG I.M.ENJEKSIYON İÇIN TOZ İÇEREN FLAKON - kisa ürün bi̇lgi̇si̇

1. beşeri̇ tibbi̇ ürünün adi

ALFASID 500 mg I.M. Enjeksiyon İçin Toz İçeren Fiakon

2. kali̇tati̇f ve kanti̇tati̇f bi̇leşi̇m

mg/şişe

273.2*

542.3**

815.5

Sulbaktam sodyum steril

Ampisilin sodyum steril

Toplam

* 915 mg/g potens üzerinden hesaplanmıştır.

* * 922 mg/g potens üzerinden hesaplanmıştır.

Her flakona %6.0 dolum fazlalığı ilave edilir.

Yardımcı maddeler için 6.1 'e bakınız.

3. FARMASOTİK FORM

Beyaz ile kırık-beyaz arası renkte toz

Enjeksiyon için toz içeren fiakon ve çözücü sıvı.

4. kli̇ni̇k özelli̇kler

4.1. terapötik endikasyonlar

ALFASİD duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlarda endikedir. Tipik endikasyonlan arasında sinüzit, otitis media, epiglottit, bakteriyel pnömoniler dahil üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları; idrar yolu enfeksiyonları ve piyelonefrit; peritonit, kolesistit, endometrit ve pelvik selülit dahil intraabdominal enfeksiyonlar; bakteriyel septisemi; deri, yumuşak doku, kemik ve eklem enfeksiyonları ve gonokok enfeksiyonları bulunur.

ALFASİD abdominal veya pelvik cerrahi müdahale yapılan ve periton kontaminasyonu ihtimali olan hastalarda post operatif yara enfeksiyon insidansını azaltmak üzere perioperatif olarak da kullanılabilir. Post operatif sepsisi azaltmak amacıyla, gebeliğin sonlandınlması veya sezaryen ameliyatı sonrası ALFASİD proflaktik olarak kullanılabilir.

4.2. pozoloji ve uygulama şeklialfasi̇d i̇ntramusküler uygulama için aşağıdaki miktarlarda lidokain hidroklorür ile eritilebilir.

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde:

Böbrek fonksiyonu normal erişkinlerde ALFASİD'in mutad günlük doz aralığı 1.5 g (1000 mg. ampisilİn + 500 mg. sulbaktam’a tekabül eden 2 flakon ALFASİD 0.5 g) ila 12 g'dır (8000 mg ampisilin + 4000 mg sulbaktam’a tekabül eden 16 flakon ALFASİD 0.5 g). Sulbaktam'ın günlük maksimum dozu 4 g'dır. Günlük ALFASİD dozları genellikle 6–8 saatlik aralara bölünerek verilir. Şiddetli olmayan enfeksiyonlar 12 saatte bir uygulama ile tedavi edilebilir.

Enfeksiyonun Şiddeti

Hafif

Orta

Şiddetli

Günlük ALFASİD dozu (g)

1.5 – 3 g ( 1–2 g ampisilin + 0.5–1 g sulbaktam )

6 g'a kadar (4 g ampisilin + 2 g sulbaktam)

12 g’a kadar ( 8 g ampisilin + 4 g sulbaktam)

Dozların daha sık veya daha seyrek uygulanması hastalığın şiddetine ve hastanın renal fonksiyonlarına göre endike olabilir.

Tedavi, genellikle ateş düştükten 48 saat sonraya ve diğer anormal belirtiler kaybolana kadar devam ettirilir. Tedavi normal olarak 5–14 gün uygulanır. Hastalığın ciddi olduğu durumlarda tedavi süresi uzatılabilir veya ilave ampisilin uygulanabilir.

Ameliyat enfeksiyonları proflaksisinde, operasyon sırasında etkili serum ve doku konsantrasyonları sağlamaya yeterli zaman kalması için anestezi başlangıcında 1.5–3 g ALFASİD (2–4 flakon ALFASİD 0.5 g) verilir. Doz 6–8 saat ara ile tekrarlanabilir. Eğer ALFASİD ile bir terapötik kür gerekmiyorsa, ameliyatların çoğunluğunda proflaktik uygulama 24 saat sonra durdurulur.

Komplike olmayan gonore tedavisinde 1.5 g ALFASİD (ALFASİD 1 g flakon) tek doz olarak verilebilir. Sulbaktam ve ampisilinin plazma konsantrasyonlarını uzatmak amacıyla beraberinde 1 g probenesid oral olarak verilmelidir.

ALFASİD + lidokain hidroklorür eriyiği derin intramusküler enjeksiyon olarak uygulanır. Lidokain eriyiği asla LV. uygulanmamalıdır.

Ciddi renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, (kreatinin klerensi <30 ml/dak.) ampisilin ve sulbaktam eliminasyon kinetiği birbirine benzer şekilde etkilenmekte ve birinin ötekine plazma oranı değişmeden kalmaktadır.

Böbrek Fonksiyon Bozukluğu Olan Hastalarda ALFASİD Dozaj Uygulaması:

Çocuklar, bebekler ve yeni doğanlarda enfeksiyonların çoğu için dozaj 150 mg/kg/gün (100 mg/kg ampisilin ve 50 mg/kg sulbaktama tekabül eder) dür.

Ampisilin'in alışılmış uygulamasına uygun olarak çocuklar, bebekler ve yeni doğanlarda dozlar genellikle 6–8 saatte bir olmalıdır. Yeni doğanlarda (özellikle erken doğmuşlarda) hayatın ilk haftasında tavsiye edilen doz, 12 saatte bir bölünmüş dozlar halinde 75 mg/kg/gün'dür (25 mg/kg/gün sulbaktam ve 50 mg/kg/gün ampisiline tekabül eder).

4.3. kontrendikasyonlar

Özgeçmişinde herhangi bir penisiline alleıjik reaksiyon bulunan kişilerde ALFASİD kullanılması kontrendikedir.

Eritici olarak kullanılan lidokain hidroklorür, amid tipi lokal anesteziklere aşın duyarlılığı olan kişilerde veya kalp bloğu olan hastalarda kullanılmamalıdır.

4.4. özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Sulbaktam sodyum / ampisilin sodyum dahil olmak üzere penisilin tedavisi yapılan hastalarda ciddi, hatta bazan fatal aşın duyarlılık (anaflaktik) reaksiyonları bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar daha ziyade geçmişinde penisilin ve/veya birçok allerjene aşın hassas iyeti olan kişilerde meydana gelirler. Anamnezİnde penisilin hassasiyeti olan kişiler sefalosporinlerle tedavi edildiğinde şiddetli reaksiyonlar meydana geldiği bildirilmiştir. Penisilin tedavisinden önce, geçmişteki penisilin, sefalosporin ve diğer alleijenlere duyarlılık reaksiyonları olup olmadığı dikkatle soruşturulmalıdır. Eğer allerjik bir reaksiyon meydana gelirse, İlaç kesilmeli ve uygun tedavi başlatılmalıdır.

Ciddi, anaflaktik reaksiyonlar adrenalin (epinefrin) ile hemen acil tedavi gerektirir. Oksijen, intravenöz steroidler ve intubasyon dahil havayollarının açık tutulması önlemleri gerekli olduğu şekilde uygulanmalıdır.

Her antibiyotik preparatmda olduğu gibi, mantarlar dahil, duyarlı olmayan organizmaların aşın üreme belirtileri için devamlı gözlem gereklidir. Süperenfeksiyon olduğunda, ilaç kesilmeli ve/veya uygun tedavi uygulanmalıdır.

Sulbaktam sodyum/ampisilin sodyum dahil hemen hemen tüm antibiyotik ajanlar ile Clostridium difficile'ye bağlı diyare (CDAD) rapor edilmiştir. Bu durum hafif dereceli diyareden fatal kolite kadar değişkenlik gösterebilir. Antibakteriyel ajanlarla tedavi kolonun normal florasını değiştirerek Clostridium diffirile'nm aşırı üremesine neden olur.

Clostridium difflcile CDAD'ya neden olan A ve B toksinleri üretir. Bu enfeksiyonlar antimikrobiyal tedaviye refrakter olabileceğinden ve kolektomi gerekebileceğinden C. difficile'rim hipertoksin üreten türleri morbidite ve mortalitede artışa neden olur. Antibiyotik kullanımını takiben diyare görülen tüm hastalarda CDAD olasılığı dikkate alınmalıdır. CDAD’nın antibakteriyel ajanların verilişinden 2 ay sonra ortaya çıktığı rapor edildiği için medikal hikayeye dikkat edilmelidir.

CDAD'dan şüpheleniliyorsa veya tespit edilmişse C.difficileye, yönelik olmayan antibiyotik kullanımı kesilmelidir. Uygun sıvı ve elektrolit yönetimi, protein takviyesi, C.difficile'yc yönelik antibiyotik tedavisi ve cerrahi değerlendirme başlatılmalıdır.

Diğer güçlü sistemik ajanlarda olduğu gibi, uzun süreli tedavilerde, renal, hepatik ve hematopoetik sistemler dahil olmak üzere periyodik olarak organ sistem disfonksiyonu kontrolü tavsiye edilir. Bu, yeni doğanlarda, özellikle prematürelerde ve diğer bebeklerde önemlidir.

Enfeksiyöz mononükleoz viral kaynaklı olup, tedavisinde sulbaktam/ampisilin kullanılmamalıdır. Mononükleozlu hastalardan ampisilin alanların büyük bir yüzdesinde deri döküntüsü görülür.

Her 1.5 g ALFASID (1000 mg ampisilin + 500 mg sulbaktam) yaklaşık 115 mg (5 mmol) sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

4.5. diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Allopurinol: Ampisilin ve allopurinolün birlikte kullanımı, hastalarda deri döküntüsü insidansını, yalnız ampisilin alan hastalara göre, önemli derecede artırır.

Aminoglikozidler: Ampisilin ve aminoglikozidlerin in vitro olarak karıştın İması her iki bileşikte de belirgin bir inaktivasyon ile sonuçlanmıştır; eğer bu grup antibakteriyeller birlikte kullanılacaksa, en az bir saatlik ara ile ve farkh bölgelerden uygulanmalıdırlar (Bkz. Bölüm 6.2).

Antİkoagülanlar: Parenteral penisilinler, pıhtılaşma testleri ve trombosit agregasyonu üzerine etki edebilirler. Bu etkiler antikoagülanlar ile artabilir.

Bakterİyostatik ilaçlar (kloramfenikol, eritromisin, sulfonamidler, tetrasiklinler): Bakteriyostatik ilaçlar penisilinlerin bakterisid etkisi ile etkileşebilirler; birlikte tedaviden kaçınılması önerilir.

Metotreksat: Penisilinlerle birlikte kullanım, metotreksat klerensinde azalma ve metotreksat toksisitesi İle sonuçlanmıştır. Hastalar yakından izlenmelidir. Kalsiyum folinat dozunun artırılması veya daha uzun dönem boyunca uygulanması gerekebilir.

Östrojen içeren Oral Kontraseptifler. Ampisilin kullanan kadınlarda, oral kontraseptiflerin etkinliğinin azalmasına dair vakalar bildirilmiştir ki bunlar beklenmeyen gebelikle sonuçlanmıştır. Aradaki ilişki zayıf olmasına rağmen, ampisilin kullanımı sırasında hastalara alternatif veya ilave bir kontraseptif yöntem seçeneği sağlanmalıdır.

Probenesİd: Birlikte kullanıldığında, probenesid, ampisilin ve sulbaktamın renal tübüler sekresyonunu azaltır; bu etki serum konsantrasyon­larının artması ve uzaması, eüminasyon yan ömrünün uzaması ve toksisite riskinde artış ile sonuçlanır.

Laboratuvar Test Etkileşmeleri: Benedict, Fehling reaktifleri ve ClinitestTM kullanılarak yapılan idrar analizlerinde yanlış pozitif glikozüri gözlenebilir. Ampisilinin hamile kadınlara verilmesini takiben, total konjuge östriol, östriol-glukuronid, konjuge östron ve Östradiol plazma konsantrasyon­larında geçici bir düşüş kaydedilmiştir. Bu etki aynı zamanda sulbaktam sodyum i ampisilin sodyum IM/IV ile de meydana gelebilir.

Mevcut değildir.

Mevcut değildir.

4.6. gebelik ve laktasyongebelik kategorisi: b

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Ampisilin, oral yolla alınan doğum kontrol ilaçlan ile etkileşime geçmektedir. Bu nedenle, tedavi süresince alternatif, etkili ve güvenilir bir doğum kontrol yöntemi uygulanmalıdır (Bkz. Bölüm 4.5).

Sulbaktam ve ampisilinin gebelik döneminde güvenli kullanılabileceği tespit edilmemiştir. Sulbaktam plasenta bariyerini geçer.

ALFASID için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim İle ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. kısım 5.3).

Gebe kadınlarda kesin ihtiyaç duyulduğunda kullanılmalıdır.

Sulbaktam ve ampisilin düşük miktarlarda anne sütüne geçtiğinden laktasyon döneminde kullanımına dikkat edilmedilir.

Yapılan hayvan üreme çalışmalarında üreme veya fetüs üzerinde herhangi bir hasar ortaya çıkmamıştır.

4.7. araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Bilinmemektedir.

4.8. i̇stenmeyen etkiler

Diğer parenteral antibiyotiklerde olduğu gibi, gözlenen belli başlı yan etki, özellikle intramusküler uygulamaya bağlı olan enjeksiyon yerindeki ağrıdır (%16). Bu yan etki lidokain kullanımı ile önlenmiştir.

Anemi, hemolitik anemi trombositopeni, eozinofıli ve lökopeni, sulbaktam sodyum/ ampisilin sodyum tedavisi sırasında bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar reversibl olup ilaç kesilince kaybolurlar ve duyarlılık reaksiyonları olarak kabul edilirler.

Anaflaktoid reaksiyon ve anaflaktik şok meydana gelebilir.

Nadir vakalarda konvulsiyon, baş dönmesi-sersemlik ve baş ağrısı

Bulantı, kusma ve diyare en sık görülenlerdir. Enterokolit ve psödomembranoz kolit de görülebilir.

Bilirubinemi, anormal hepatik fonksiyon ve sarılık gözlenmiştir.

Deri döküntüsü, kaşıntı ve diğer deri reaksiyonları en sık görülenlerdir. Nadir vakalarda Stevens-Johnson sendromu, epidermal nekrolîz ve eritema multiforme görülmüştür

Nadir vakalarda interstisyel nefrit

Geçiçi ALT (SGPT) ve AST (SGOT) yükselmeleri

Ampisilinin tek başına kullanımı ile görülen yan etkiler, sulbaktam sodyum / ampisilin sodyum IM ile gözlenebilir.

4.9.

Sulbaktam sodyum ve ampisilin sodyumun insanlarda akut toksisitesi üzerine sınırlı bilgi mevcuttur. İlacın aşın doz kullanımında, temel olarak İlaç İle ilgili yan etkilerin uzantısı olan belirtiler meydana getireceği beklenmektedir, fi- Laktam antibiyotiklerin BOS’da yüksek konsantrasyonda bulunmasının, nöbet dahil olmak üzere nörolojik etkilere yol açabileceği gerçeği göz önünde tutulmalıdır. Sulbaktam ve ampisilinin her İkisi de dolaşımdan hemodiyaliz ile uzaklaştınldığı­ndan, doz aşımı böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda meydana gelirse, bu prosedürler İlacın vücuttan eliminasyonunu kolaylaştırabilir.

5. farmakoloji̇k özelli̇kler

5.1. farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötİk grup: Sistemİk Kullanılan Antibakteriyeller

ATC kodu: J01CR04

Hücreden arındırılmış bakteriyel sistemlerle yapılan biyokimyasal çalışmalarda sulbaktamın, penisiline dirençli organizmalarda oluşan çeşitli önemli beta-laktamazlann irreversibl inhibitörü olduğu gösterilmiştir. Sulbaktam sadece Neisseriaceae' ye karşı antibakteriyel aktivite gösterir. Sulbaktam sodyum’un penisilinlerin ve sefalosporİnlerİn tahrip edilmesini önleyici gücü, dirençli suşlar kullanılarak yapılan çalışmalarla kanıtlanmıştır. Bu çalışmalarda sulbaktam sodyum, penisilinlerle ve sefalosporinlerle beraber verildiğinde belirgin sinerjik etki göstermiştir. Sulbaktam aynı zamanda bazı penisilin bağlayıcı proteinlere bağlandığından, bazı hassas suşlar, tek başına beta-laktam antibiyotiğe göre kombinasyona daha duyarlı kılınmışlardır.

Bu kombinasyondaki bakterisid eleman ampisilin'dir ki, benzil penisilin gibi, hücre duvarı biyosentezini inhibe ederek, aktif çoğalma döneminde bulunan duyarlı organizmalara karşı etkili olur.

ALFASID aşağıdakiler dahil olmak üzere geniş bir spektrumdaki gram-pozitif ve gram-negatif bakterilere etkilidir: Staphylococcus aureus ve epidertnidis (penisiline dirençli ve bazı metİsiline dirençli suşlar dahil); Streptococcus pneumoniae; Streptococcus faecalis ve diğer streptokok türleri; Haemophilus influenzae ve parainfluenzae (hem beta-laktamaz pozitif hem de negatif suşlar); Branhamella catarrhalis-, Bacteroides fragilis ve bununla İlgili türler dahil anaeroblar; Escherichia coli, Klebsiella türleri, Proteus türleri (hem indol pozitif hem indol negatif); Morganella morganii; Citrobacter türleri; Enterobacter türleri; Neisseria meningitidis ve Neisseria gonorrhoeae.

Ampisilin dirençli olduğu bilinen Pseudomonas, Citrobacter ve Enterobacter türlerinin sulbaktam/ampi­siline duyarlı olmadığı dikkate alınmalıdır.

5.2. farmakokinetik özelliklersulbaktam sodyum, temel penisilin çekirdeğinin bir türevidir. kimyasal olarak sodyum penisili̇nat sulfondur. suda çok eriyen beyazımsı kristal bir tozdur. moleküler ağırlığı 255.22'dir. ampisilin sodyum, penisilin çekirdeği olan 6-amino penisi lanik asit'ten türemiştir. kimyasal olarak, d (-) - a - aminobenzil penisilin sodyum tuzudur ve molekül ağırlığı 371.39'dur.

Dağılım:

Sulbaktam/ampisilin insanlarda hemen bütün vücud sıvı ve dokularına süratle diffüze olur. Meninkslerin enflamasyonu mevcut değilse beyin ve omurilik sıvılarına penetrasyonu düşüktür. Intravenöz ve intramusküler uygulamayı takiben kanda sulbaktam ve ampisilinin yüksek konsantrasyonları oluşur ve her iki maddenin de yan ömürleri takriben bir saattir.

Eliminasyon :

Sulbaktam/ampi­silin'in büyük bir kısmı değişmemiş olarak idrarla atılır.

5.3. klinik öncesi güvenlilik verileri

LD50 (oral uygulama ile) hem erkek hem de dişilerde olmak üzere farelerde 8 g/kg ve sıçanlarda 4 mg/kg'dan daha yüksektir.

Sıçanlar ve köpeklerde yapılan uzun dönemli çalışmalarda, oral ALFASID, esas organlar ve sistemler ile İlgili önemli histopatolojik lezyonlara neden olmamıştır. Benzer şekilde, ALFASID' in olası fötal toksisitesi, teratojenik etkinliği ve fertilite inihibisyonunu değerlendirmek için yapılan testler, bu türden bir etkinlik göstermemiştir. Sulbaktam/ampisilin kombinasyonu herhangi bir mutajenik etkinlik göstermemiştir.

6. farmasötîk özelli̇kler

6.1. yardımcı maddelerin listesi

Çözücü ampulü %0.5 Lidokain HC1 içerir.

6.2. geçimsizlikler

Aminoglikozidlerİn, aminopenisilin­lerden herhangi birinin varlığında in vitro inaktivasyonu nedeniyle, sulbaktam sodyum/ampi silin sodyum ve aminoglikozidler ayn olarak sulandırılmak ve ayn olarak uygulanmalıdırlar.

6.3. raf ömrü

24 ay

6.4. saklamaya yönelik özel tedbirler

Flakonlar 25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Sulandırılan çözeltiler bekletilmeden kullanılmalıdır.

6.5. ambalajın niteliği ve içeriği

Şeffaf, renksiz Tip III cam şişelerde, gri sİlikonİze, bromobutil lastik tıpalar, alüminyum kapsül ve renkli flip-off üst tıpalarında sunulacaktır. 2.0 mİ % 0.5 Lidokain HC1 ampulü ile birlikte sunulur.

6.6. beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller „Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği“ ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri"ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. ruhsat sahi̇bi̇

Yavuz İlaç San. Ve Tic. A.Ş.

Yukarı Dudullu Mah. Akıncı Sk. No: 14

Ümraniye i İstanbul

8. ruhsat numarasi

215/76–14.05.2008

9. i̇lk ruhsat tari̇hi̇ / ruhsat yeni̇leme tari̇hi̇

İlk ruhsat tarihi: 14.05.2008

Ruhsat yenileme tarihi:-